| 公开(公告)号 | CN1946715A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012855.5 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 用于治疗糖尿病的杂芳基氨基吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 US 60/548,331;2004.5.20 US 60/572,906 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·鲁多尔夫;P·维肯斯;庄智媛;陈利冰;S·马努森;A·奥拉格;漆 宁 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/US2005/005794 |
| 进入国家日期 | 2006.10.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式(I)的杂芳基氨基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐： 其中 为选自以下的取代的杂芳族环基： R为H或(C1-C6)烷基； R1为H， 任选被苯基取代的(C1-C6)烷基，所述苯基任选被卤素或[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基取代， (C3-C6)烯基， (C3-C6)炔基， (C3-C6)环烷基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、CF3和卤素， (C1-C3)卤代烷基，或 苯基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)卤代烷氧基和氰基； R2为H， 卤素， (C1-C6)烷基， 吡啶基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤素和(C1-C6)烷基， 苯基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素， 嘧啶基， 噻吩基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素， 苯并噻吩基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素，或 呋喃基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氰基和卤素； R3为(C1-C6)烷基， (C3-C6)环烷基， (C2-C3)卤代烷基，或 苯基，任选被最多四个选自以下的取代基取代：任选被一个(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)卤代烷氧基、(C1-C6)烷硫基和氰基； R4为任选被一个(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基， (C1-C6)烷氧基， (C1-C6)烷硫基， (C1-C3)卤代烷基， (C1-C3)卤代烷氧基，或 卤素； n＝0、1、2或3； X为CO2R7、CONR5R6或SO2NH2； R5为H、(C1-C6)烷基、任选被卤素取代的苯基、或任选在苯环上被卤素取代的苄基； R6为H或(C1-C6)烷基； 或者 R5和R6可以与它们所连接的氮原子一起构成哌啶、吗啉、硫代吗啉或哌嗪环，所述哌嗪任选在氮上被(C1-C3)烷基取代； R7为H， (C1-C6)烷基， 苄基，任选在芳环上被最多两个选自以下的取代基取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)卤代烷氧基和(C1-C6)烷硫基； 苯基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)卤代烷氧基和(C1-C6)烷硫基； 前提条件是式(I)化合物不是下列化合物： |
| 摘要 | 本发明涉及杂芳基氨基吡唑化合物、药物组合物以及治疗糖尿病和相关疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-22 WO2005/086656 英 |
