| 公开(公告)号 | CN1309719C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200410014093.X |
| 申请日期 | 2004.02.18 |
| 专利名称 | 苯氨基嘧啶衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D213/36(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 陈国庆 |
| 发明(设计)人 | 陈国庆 |
| 地址 | 210018江苏省南京市玄武区一枝园14号506室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 徐冬涛 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 下述结构通式(I)的化合物：通式(I) 其中 X是氧或硫； Y是直接键； Z是单取代、双取代或叁取代的苯环或萘环；取代基可以从下面的基团中选择： 卤素，1到6个卤素取代的烷基，低级的烷基，低级的烯基，低级的炔基，氰基，低级的烷氰基，羟基，低级的烷羟基，低级的烷氧基，低级的烷基烷氧基，低级的烷氧烷氧基，低级的烷基烷氧烷氧基，低级的烷氧基氨基，低级的烷氧基氨基烷基，低级的烷氧基氨基二烷基，低级的烷基烷氧基氨基，低级的烷基烷氧基氨基烷基，低级的烷基烷氧基氨基二烷基，低级的烷氧酰烷基，羧基，酰氧烷基，低级的烷基烷氧酰烷基，氨基，氨甲酰基，氨酰氧基，脲基，低级烷氨基，N-单取代或N，N-双取代的氨基、氨甲酰基、脲基、巯基、磺基，羰基烷基，低级的烷基羰基烷基，环烷基，环烯基，苯环，苯氧基，苯巯基，苯基低级的烷基巯基，低级的烷基苯巯基，低级的烷基亚硫酰基，苯亚硫酰基，苯基低级的烷基亚硫酰基，低级的烷基苯基亚硫酰基，低级的烷烃磺酰基，苯磺酰基，苯基低级的烷基磺酰基，低级的烷基苯磺酰基，杂环基； R1是杂环基团；杂环基团是指非芳香环、单环或稠环，每一个环最多有四个杂原子；每个杂原子可以是独立的O、N或S，每个环可以没有取代基或最多有三个取代基；每个杂环可以是4元环至7元环，每个杂环基团可以有碳环但必须有一个饱和的或部分饱和的杂环，杂环包括单环、双环或三环的杂芳香族环系；每个环可以有4～7个环原子；一个双环或三环系统可以包括一个碳环，碳环可以是环烷基、环烯基或芳基；杂环基包括：吡咯烷、吡咯烷酮、哌啶、哌啶酮、哌嗪、吗啉、咪唑烷、吡唑烷、乙内酰脲、吡咯、吲哚、吡唑、吲哚唑、三唑、苯并三唑、咪唑、苯并咪唑、噻吩、苯并噻吩、噻唑、苯并噻唑、呋喃、苯并呋喃、恶唑、苯并恶唑、异恶唑、四唑、吡啶、嘧啶、三啶、喹啉、异喹啉、喹唑啉、二氢吲哚、二氢吲哚酮、苯并四氢呋喃、四氢喹啉、四氢异喹啉、苯并亚甲二氧环；R1可以被上述定义的Z的取代基所选择性的取代； R2是低级烷基； R3是氢； R4是： (a)氧代低级烷基非取代，单取代或双取代氨基；氧代低级烷基吗啉基，氧代低级烷基吡咯烷基，氧代低级烷基哌啶基，氧代低级烷基哌嗪基，氧代低级烷基氨基吡啶基，氧代吡咯烷基，氧代哌啶基； (b)低级烷基氧代低级烷基非取代，单取代或双取代氨基，低级烷基氧代低级烷基吗啉基，低级烷基氧代低级烷基吡咯烷基，低级烷基氧代低级烷基哌啶基，低级烷基氧代低级烷基哌嗪基，低级烷基氧代低级烷基氨基吡啶基，低级烷基氧代吡咯烷基，低级烷基氧代哌啶基； (c)低级二氟代烷基非取代，单取代或双取代氨基，低级二氟代烷基吗啉基，低级二氟代烷基吡咯烷基，低级二氟代烷基哌啶基，低级二氟代烷基哌嗪基，低级二氟代烷基氨基吡啶基，低级二氟代烷基吡咯烷基，低级二氟代烷基哌啶基； (d)氨基低级烷基非取代，单取代或双取代氨基；氨基低级烷基吗啉基，氨基低级烷基吡咯烷基，氨基低级烷基哌啶基，氨基低级烷基哌嗪基，氨基低级烷基氨基吡啶基，氨基吡咯烷基，氨基哌啶基； (e)低级烷氨基低级烷基非取代，单取代或双取代氨基；低级烷氨基低级烷基吗啉基，低级烷氨基低级烷基吡咯烷基，低级烷氨基低级烷基哌啶基，低级烷氨基低级烷基哌嗪基，低级烷氨基低级烷基氨基吡啶基，低级烷氨基吡咯烷基，低级烷氨基哌啶基； 以上所述的低级为碳1到碳6； 或其药学上可以接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明与苯氨基嘧啶衍生物、其制备工艺、采用这种物质作为活性组分的药物、治疗诸如癌症等与酪氨酸激酶特别是Bcr-Abl有关的疾病的方法、作为药物使用以及制造酪氨酸激酶抑制类药物以减轻其对温血动物如人类的作用所相关。 |
| 国际公布 |
