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用作抗精神病和抗肥胖药物的[1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-IJ]喹啉衍生物

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/S·P·拉马穆尔锡
公开(公告)号 CN1955179A  
公开(公告)日 2007.05.02  
申请(专利)号 CN200610146465.3  
申请日期 2003.04.24  
专利名称 用作抗精神病和抗肥胖药物的[1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-IJ]喹啉衍生物  
主分类号 C07D471/06(2006.01)I  
分类号 C07D471/06(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号 03814338.0  
优先权 2002.4.25 US 60/375592  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 S·P·拉马穆尔锡  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 赵苏林  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式I化合物或其药物学上可接受的盐: 其中 R1为氢、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烷酰基或7-11个碳原子的芳烷氧羰基; R2和R3各自独立为氢、羟基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、卤素、氨甲酰基、2-6个碳原子的烷氧羰基、1-6个碳原子的全氟烷基、氰基、1-6个碳原子的链烷磺酰氨基、1-6个碳原子的链烷磺酰基、1-6个碳原子的链烷酰氨基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、每个烷基为1-6个碳原子的二烷基氨基、1-6个碳原子的全氟烷氧基、2-6个碳原子的链烷酰氧基、2-6个碳原子的链烷酰基、6-8个碳原子的芳酰基、5-7个碳原子的芳基、芳基为5-7个碳原子的C6-C13烷基芳基、5-7元杂芳基或杂芳基部分为5-7元的6-13元烷基杂芳基,其中具有芳基或杂芳基的R2或R3取代基可在芳基或杂芳基上任选被1-3个取代基取代,所述取代基独立选自卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基; R4和R5独立为氢或1-6个碳原子的烷基,或者R4和R5与它们所连接的碳一起构成选自以下的环状部分:4-8个碳原子的环烷、4-8个碳原子的环烯、5-10个碳原子的二环桥烷、5-10个碳原子的二环桥烯、吡喃或噻喃,噻喃中硫原子任选被氧化为亚砜或砜,其中由R4和R5形成的环状部分可任选被1-3个独立选自卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代; R6和R7各自独立为氢或1-6个碳原子的烷基; n为1或2;并且 虚线表示任选双键。  
摘要 本发明提供式I化合物或其药物学上可接受的盐:其中R1-R7见本文定义。式I化合物为5HT2C激动剂或部分激动剂,可用于治疗多种疾病。  
国际公布  
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