| 公开(公告)号 | CN1964716A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580013192.9 |
| 申请日期 | 2005.02.25 |
| 专利名称 | 异喹啉衍生物及其使用方法 |
| 主分类号 | A61K31/473(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/473(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.26 US 60/547,899 |
| 申请(专利权)人 | 伊诺泰克制药公司 |
| 发明(设计)人 | 普拉卡什·耶格塔普;埃尔坎·巴尔奥卢;约翰·H·范杜泽;乔鲍·绍博;安德鲁·L·萨尔兹曼;阿洛卡·罗伊;威廉·威廉斯;亚历山大·尼沃洛兹金 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-25 PCT/US2005/006243 |
| 进入国家日期 | 2006.10.26 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 用于治疗癌症的方法，包括给需要其的动物施用有效量的具有通式(I)的化合物： 或其药用盐， 其中： R5为O、NH或S； R6为-H或C1-C5烷基； X为-C(O)-、-CH2-、-CH(卤素)-、-CH(OH)-(CH2)n-、-CH(OH)-、-CH(-芳香基)、-O-、-NH-、-S-、-CH(NR11R12)-或-N(SO2Y)-，其中Y为-OH、-NH2或-(C1-C5烷基)-(-3-至7-员单环杂环)； R11和R12独立地为-氢或-C1-C10烷基，或者N、R11和R12一起形成含氮-3-至7-员单环杂环； R1为-氢、-卤素、-C1-C10烷基、-卤代C1-C5烷基、-C2-C10链烯基、-C3-C8单环环烷基、-芳基、-NH2、-氨基-取代的C1-C5烷基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、-NO2或-A-B； A为-SO2-、-SO2 NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-CO-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C5烷基)-、-NH-、-(CH2)-、-S-或-C(S)-； B为-C1-C10烷基、-C2-C10链烯基、-3-至7-员单环杂环、-7-至10-员双环杂环、-C3-C8单环环烷基、-芳基、-NZ1 Z2、-(C1-C5亚烷基)-NZ1Z2、-氨基取代的C1-C5烷基、-(C1-C5烷基)-(-3-至-7-员单环杂环)、-H2NC(O)-取代的芳基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2，其中除了-NZ1Z2、-C(O)OH或-C(NH)NH2外，每一基团可为非取代的或被一个或多个以下基团取代：-O-(C1-C5烷基)、-卤素、-羟基、-NO2、-CN、-NZ1Z2、-含氮-3-至-7员单环杂环、-C1-C10烷基、-C2-C10链烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-苄基、-C(O)OH、-C1-C5亚烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亚烷基-OC(O)-(C1-C5烷基)； R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10独立地为-H、-卤素、-羟基、-O-(C1-C5烷基)、-C1-C10烷基、-卤代C1-C5烷基、-C2-C10链烯基、-C3-C8单环环烷基、-芳基、-NH2、-氨基取代的C1-C5烷基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、-OC(O)(C1-C5烷基)、-NO2或-A-B； Z1和Z2独立地为-H或-C1-C10烷基，所述烷基为非取代的或被一个或多个-卤素、-OH或-N(Z3)(Z4)取代，其中Z3和Z4独立地为-H或-C1-C5烷基，所述烷基为非取代的或被一个或多个-卤素、-羟基或-NH2取代；或者N、Z3和Z4一起形成含氮的-3-至-7-员单环杂环；或N、Z1和Z2一起形成含氮的-3-至-7-员单环杂环；以及 n为0-5的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及异喹啉衍生物，包括有效量异喹啉衍生物的组合物以及用于治疗或预防炎性疾病、再灌注损伤、缺血性病症、肾衰竭、糖尿病、糖尿病并发症、心血管疾病以外的血管疾病、心血管疾病、由器官移植引起的复氧损伤、帕金森氏病或癌症的方法，包括将有效量的异喹啉衍生物施用给需要其的动物。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082368 英 |
