| 公开(公告)号 | CN1972930A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580019935.3 |
| 申请日期 | 2005.05.17 |
| 专利名称 | 用作CDK2抑制剂的新型哒嗪酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.18 EP 04011735.0 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | S·霍尔德;G·穆勒;K·肖纳芬杰;D·W·威尔;H·马特;M·伯萨尔特;C·康比奥;C·德莱斯;I·萨素恩;A·斯坦默茨;D·伯纳德 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-17 PCT/EP2005/006046 |
| 进入国家日期 | 2006.12.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种通式(I)的化合物或其生理学可接受盐 其中： X为选自以下的残基： 、四唑基以及未取代和至少单取代三唑基、咪唑基、吡咯基和吡唑基， 其中所述取代基选自：卤素、-CN、-NO2、R10、-OR8、-C(O)R8、-C(O)OR8、O-C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(S)R8、-C(S)NR7R8、-SR8、-S(O)R8、-SO2R8、-NR7SO2R8、-SO2NR7R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； 且每个所述残基通过所述残基的NH-片段的α-位碳原子与哒嗪酮片段键合； A为CR3或N； B为CR4或N； D为CR5或N； E为CR6或N； 其中取代基A、B、D和E中至多三个可为N； R1为卤素； 未取代或至少单取代C1-C10-烷基， 其中所述取代基选自：卤素、-CN、-NO2、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-O-C(O)R7、-NR7R8、-NR8C(O)R7、-C(O)NR7R8、-NR8C(S)R7、-C(S)NR7R8、-SR7、-S(O)R7、-SO2R7、-NR8SO2R7、-SO2NR7R8、-O-SO2R7、-SO2-O-R7、芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH； 或未取代或至少单取代芳基或杂芳基， 其中所述取代基选自：卤素、-CN、-NO2、R10、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-O-C(O)R7、-NR7R8、-NR8C(O)R7、-C(O)NR7R8、-NR8C(S)R7、-C(S)NR7R8、-SR7、-S(O)R7、-SO2R7、-NR8SO2R7、-SO2NR7R8、-O-SO2R7、-SO2-O-R7、芳基、杂芳基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基和杂芳基可又被以下基团至少单取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH； R2为氢或C1-C10-烷基； R3、R4、R5和R6相互独立选自： 氢、卤素、-CN、NO2、R10、-OR8、-C(O)R8、-C(O)OR8、-O-C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(S)R8、-C(S)NR7R8、-SR8、-S(O)R8、-SO2R8、-NR7SO2R8、-SO2NR7R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、杂芳基、杂环基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； R7和R8相互独立为： H； 或未取代或至少单取代C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、杂环基、芳基或杂芳基， 其中所述取代基选自：杂芳基、杂环基、芳基、氧代、卤素、-OH、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、(C1-C10-烷基)硫基-、C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6-烷基)、-C(O)NH2、三氟甲基、三氟甲氧基、-CN、-NH2、-NH(C1-C10-烷基)和-N(C1-C10-烷基)2， 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； R9选自： 氢、卤素、-CN、-NO2、R10、-OR8、-C(O)R8、-C(O)OR8、-O-C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(S)R8、-C(S)NR7R8、-SR8、-S(O)R8、-SO2R8、-NR7SO2R8、-SO2NR7R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基和三氟甲氧基， 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； R10为未取代或至少单取代C1-C10-烷基、C2-C10-烯基或C2-C10-炔基， 其中所述取代基选自：杂芳基、杂环基、芳基、卤素、-OH、氧代、C1-C10-烷氧基、(C1-C10-烷基)硫基-、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6-烷基)、-C(O)NH2、三氟甲基、三氟甲氧基；-CN、-NH2、-NH(C1-C10-烷基)和-N(C1-C10-烷基)2， 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代：C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-C(O)-(C1-C6-烷基)、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH； 杂芳基为5至10元、芳族、含一或多个选自N、O和S的杂原子的单或二环杂环； 芳基为6至10元、芳族单或二环； 杂环基为4至10元、非芳族、含一或多个选自N、O和S的杂原子的单或二环杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物及其生理学可接受盐，取代基X、R1和R2的定义在说明书中给出，还涉及其制备方法和作为药物的用途。这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2抑制剂(周期蛋白-依赖性激酶2)。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/111019 英 |
