公开(公告)号
|
CN1980913A
|
公开(公告)日
|
2007.06.13
|
申请(专利)号
|
CN200580022330.X
|
申请日期
|
2005.06.28
|
专利名称
|
作为PARP抑制剂的喹唑啉二酮衍生物
|
主分类号
|
C07D401/14(2006.01)I
|
分类号
|
C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.6.30 EP 04076885.5
|
申请(专利权)人
|
詹森药业有限公司
|
发明(设计)人
|
L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯
|
地址
|
比利时比尔斯
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-06-28 PCT/EP2005/053031
|
进入国家日期
|
2006.12.30
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王颖煜;梁 谋
|
国省代码
|
比利时;BE
|
主权项
|
式(I)化合物, 其N-氧化物形式、可药用加成盐和立体化学异构体形式,其中每个X独立为,或;并且当X为时则Y为; 每个Y独立为,或;除了当X为时则Y为; L1为直接的键或选自-C1-6烷二基-的二价基团; L2为直接的键或选自羰基、-C1-6烷二基-、-(羟基)C1-6烷二基-、-C(O)-C1-6烷二基-或-C1-6烷二基-C(O)-的二价基团; R1为氢或羟基; Z为氢或选自下式的基团 其中每个R2独立选自氢、卤素或C1-6烷基; 条件是不包括1-[1-[(2S)-2-[(2R)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基]-2-羟基乙基]-4-哌啶基]-2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮、1-[2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮、1-[3-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]丙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮、3-[2-[4-(4-氯苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮和3-[2-[4-[(4-氟苯基)羟基甲基]-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮。
|
摘要
|
本发明提供式(I)化合物,它们的作为PARP抑制剂的用途以及包含所述的式(I)化合物的药物组合物,其中R′、L1、L2、X、Y和Z具有定义的含义。
|
国际公布
|
2006-01-12 WO2006/003148 英
|