| 公开(公告)号 | CN1980897A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022854.9 |
| 申请日期 | 2005.06.09 |
| 专利名称 | 4-苯基-嘧啶-2-腈衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/28(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.11 EP 04253491.7;2004.12.23 EP 04106949.3 |
| 申请(专利权)人 | 欧加农股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 蔡家强;Z·兰科维克;J·H·莫伊尔 |
| 地址 | 荷兰奥斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-09 PCT/EP2005/006266 |
| 进入国家日期 | 2007.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 具有通式I的4-苯基-嘧啶-2-腈衍生物 式I 其中 R表示1-3个任选的独立选自(C1-6)烷基(任选被一个或多个卤素取代)、(C1-6)烷氧基(任选被一个或多个卤素取代)、氰基、卤素、羟基、硝基、(C3-6)环烷基、CO(C1-6)烷基、S(C1-6)烷基、SO(C1-6)烷基、SO2(C1-6)烷基、SO2NH(C1-8)烷基、SO2NH2、NHCO(C1-8)烷基和CO2H的取代基；或者相邻位置上的2个取代基R一起表示OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O； R1是H或(C1-6)烷基； R2是(C2-6)烷基，其任选被OH、(C1-4)烷氧基、(C6-10)芳氧基、(C6-10)芳基(C1-4)烷氧基、一个或多个卤素、NR3R4、CO2H或CONR6R7取代； R3和R4独立地是H、(C1-8)烷基[任选被一个或多个卤素、(C1-4)烷氧基或(C6-10)芳氧基取代]、(C3-8)环烷基[任选被一个或多个卤素取代]、被含有选自O、S和NR5的杂原子的4-8元饱和杂环取代的(C1-4)烷基、含有选自O、S和NR5的杂原子的4-8元饱和杂环、(C6-10)芳基、(C2-9)杂芳基[任选被1-3个选自卤素、CF3、(C1-4)烷基和(C1-4)烷氧基的取代基取代]、(C6-10)芳基(C1-4)烷基或者(C2-9)杂芳基(C1-4)烷基；或 R3和R4和与其相结合的氮一起形成任选被一个或多个卤素或者CONR8R9取代的4-8元饱和杂环，其任选进一步含有一个或多个选自O、S和NR5中的杂原子；或者 R3是H或(C1-4)烷基；以及R4是被CONR8R9、COOR10、NR8R9、NR8COR9、或NR8CONR9R10取代的(C1-4)烷基； R5是H、(C1-4)烷基[任选被(C3-8)环烷基、(C6-10)芳基或(C2-5)杂芳基取代]、(C3-8)环烷基、(C6-10)芳基或(C2-5)杂芳基； R6和R7独立地是H、(C1-4)烷基或含有选自O、S和NR5中的杂原子的4-8元饱和杂环；或者 R6和R7和与其相结合的氮一起形成任选被一个或多个卤素取代的4-8元饱和杂环，其任选进一步含有一个或多个选自O、S和NR5的杂原子； R8和R9独立地是H或(C1-4)烷基；或者 R8和R9和与其相结合的原子一起形成任选含有一个或多个选自O、S和NR5的杂原子的4-8元饱和杂环； R10是H或(C1-4)烷基； 或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的4-苯基-嘧啶-2-腈衍生物或其可药用盐。本发明还涉及含有所述衍生物的药物组合物以及其在制备适合用于治疗骨质疏松、动脉粥样硬化、炎性和免疫障碍例如类风湿性关节炎、和慢性痛例如神经性疼痛的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121106 英 |
