| 公开(公告)号 | CN1832922A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022661.9 |
| 申请日期 | 2004.08.03 |
| 专利名称 | 磺酰基取代的N-(联芳基甲基)氨基环丙烷甲酰胺类 |
| 主分类号 | C07D213/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.7 US 60/493,146;2003.8.7 US 60/493,257 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | N·J·安东尼;R·戈麦斯;S·M·乔利;J·J·林;苏达世 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-03 PCT/US2004/025037 |
| 进入国家日期 | 2006.02.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物和其药学可接受盐： 其中 R1和R2独立选自氢和C1-4烷基； R3a和R3b独立选自氢和任选地被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基； R4a和R4b独立地选自氢，卤素，和任选地被1-4个选自下列的基团取代的C1-4烷基：卤素，ORa，OC(O)Ra，S(O)kRd，OS(O)2Rd，和NR1R2，或 R4a和R4b与它们两者相连的碳原子一起构成任选地被1-2个选自下列的基团取代的外向环亚甲基：任选地被1-5个卤素取代的C1-4烷基和C1-4烷氧基； R5选自(1)C1-6烷基，它任选地被1-5个独立选自下列的基团取代：卤素，硝基，氰基，ORa，SRa，CORa，SO2Rd，CO2Ra，OC(O)Ra，NRbRc，NRbC(O)Ra，NRbC(O)2Ra，C(O)NRbRc，C3-8环烷基，(2)C3-8环烷基，它任选地被1-5个独立选自卤素，硝基，氰基和苯基的基团取代，(3)C3-6炔基，(4)任选地被羟基乙基取代的C2-6链烯基，(5)(CH2)k-芳基，它任选地被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素，硝基，氰基，ORa，SRa，C(O)2Ra，C1-4烷基和C1-3卤代烷基；(6)(CH2)k-杂环，其任选地被1-3个独立选自卤素，硝基，氰基，ORa，SRa，C1-4烷基和C1-3卤代烷基的基团取代，其中该杂环选自(a)5员杂芳环，它含有选自N、O和S的环杂原子，并且任选地含有至多3个附加环氮原子，其中该环任选地苯并-稠合；(b)含有1-3个环氮原子的6员杂芳环及其N-氧化物，其中该环任选地苯并-稠合；和(c)5-或6员非芳族杂环环，其选自四氢呋喃基，5-氧代-四氢呋喃基，2-氧代-2H-吡喃基，6-氧代-1，6-二氢哒嗪基，(7)C(O)2Ra，和(8)C(O)NRbRc； R6a选自(1)-OSO2R8，(2)-NR8aSO2R9，和(3)-C(R8b)(R8c)SO2R9； R6b，R6c和R6d独立地选自(1)氢，(2)卤素，(3)OSO2R8，(4)任选地被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基，(5)氰基，(6)硝基，(7)ORa，和(8)CO2Ra，或当与相邻碳原子连接时R6c和R6d与它们相连的碳原子一起构成5-至8-员饱和或不饱和环； R7选自(1)氢，(2)卤素，(3)氰基，(4)硝基，(5)ORa，(6)CO2Ra，(7)C(O)NRbRc，和(8)任选地被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基， R8选自(1)任选地被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基，(2)任选地被1-3个独立选自下列的基团取代的(CH2)k-芳基：卤素，硝基，氰基，NRaC(O)Ra，ORa，SRa，CO2Ra，C1-4烷基，C1-3卤代烷基和NRbRc，(3)NRbRc，和(4)氢； R8a选自氢，任选地被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基，卤素，和CO2Ra，或当R6a和R6b与相邻原子连接时，R8a和R6b共同构成5-或6-员环； R8b和R8c独立选自氢，任选地被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基，卤素，氰基，硝基，CO2Ra和ORa； R9选自(1)任选地被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基，(2)任选地被1-3个独立选自下列的基团取代的芳基：卤素，硝基，氰基，NRa(C)ORa，ORa，SRa，CO2Ra，C1-4烷基和C1-3卤代烷基，和(3)(CH2)k-芳基，其任选地被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素，硝基，氰基，NRaC(O)Ra，ORa，SRa，C(O)2Ra，C1-4烷基和C1-3卤代烷基，或 R8a和R9与它们所连的原子一起构成5-至8-员杂环环； Ra，Rb和Rc独立地选自(1)氢，(2)任选地被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基，(3)任选地被1-3个选自下列的基团取代的苯基：卤素，氰基，硝基，OH，C1-4烷氧基，C3-6环烷基和C1-4烷基，其任选地被1-5个卤素原子取代，和(4)C3-6环烷基，或 Rb和Rc与它们所连的氮原子一起构成4-，5-，或6员环，其任选地含有选自N，O和S的附加杂原子；或 Rb和Rc与它们所连的氮原子一起构成环状亚酰胺； Rd选自(1)任选地被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基， (2)C1-4烷氧基， (3)任选地被1-3个选自下列的基团取代的苯基：卤素，氰基，硝基，OH，C1-4烷氧基，C3-6环烷基和C1-4烷基，其任选地被1-5个卤素原子取代，和(4)氢； X选自CH和N； Y选自C和S＝O；和 k选自0，1和2。 |
| 摘要 | N-(磺酰氧基联芳基甲基)氨基环丙烷甲酰胺衍生物是缓激肽B1拮抗剂或反相激动剂，其用于治疗或预防与缓激肽B1通道有关的症状，如疼痛和炎症。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016886 英 |
