| 公开(公告)号 | CN1989137A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580025063.1 |
| 申请日期 | 2005.05.24 |
| 专利名称 | 作为抗菌剂的3-4-{6-(取代的烷酰基)吡啶-3-基}-3-苯基-5-(1H-1,2,3-三唑-1-基甲基)-1,3-唑烷-2-酮类 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.25 GB 0411593.7;2005.1.5 GB 0500054.2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·B·格拉维斯托克;F·莱克;周 非 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-24 PCT/GB2005/002051 |
| 进入国家日期 | 2007.01.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用的盐或前药， 其中： R1选自氢、卤素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基； R2和R3独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基； R4是-C(O)R5；或 R4选自-C(H)＝N-OR8、-C(R5)＝N-OH和-C(R5)＝N-OR8； R5是(1-6C)烷基(被1或2个独立地选自羟基、羧基、(1-4C)烷氧基、HET-1和NR6R7的取代基取代)； 或者，R5是(3-6C)环烷基(任选被1个选自羟基、羧基、(1-4C)烷氧基和NR6R7的取代基取代)； 或者，R5是HET-1； R6和R7独立地选自氢、甲基、环丙基(任选被甲基取代)、羧基甲基和(2-4C)烷基(任选被选自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羟基的取代基取代)； 或者，R6和R7与它们所连接的氮合起来形成任选含有1个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)的饱和或部分不饱和的4、5或6元的杂环基环，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是R6和R7所连接的氮不由此被季铵化)； 或者，R6和R7与它们所连接的氮合起来形成咪唑环，所述环任选在可利用的碳原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(其中(1-4C)烷基任选被甲氧基或乙氧基取代)； R8是(1-6C)烷基(任选被1或2个独立地选自羟基、羧基、(1-4C)烷氧基和NR6R7的取代基取代)； HET-1是含有1或2个独立地选自O、N和S的杂原子的饱和或部分不饱和的4、5或6元的杂环基环，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是所述氮不由此被季铵化)。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐和前药，其中R1、R2、R3和R4的定义参见本文。还公开了制备式(I)的化合物的方法，以及使用式(I)的化合物治疗细菌感染的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/116022 英 |
