| 化学名 | 4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihyelroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-
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| 药物名称 | Luteolin
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| 异名（中) | 黄色黄素,黄示灵
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| 异名（英) | Digitoflavone,Cyanidenon
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| 分子量 | 286.23
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| 理化性质 | 一水合物为黄色针状结晶(乙醇),熔点328～330°(分解),高真空下升华。微溶于水,溶于碱形成黄色溶液。UV λEtOHmax nm(ε):354(17783),257(16982)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.抗菌作用 木犀草素浓度在1:350000时抑制葡萄球菌和枯草杆菌的生长。对卡地、白色念珠、伤寒、痢疾、变形等菌亦有抑制作用。体内亦有较强的抗感染作用。对H.suis病毒有很强的抑制作用。 2.抗炎作用 木犀草素肌内注射(80mg/kg和160mg/kg)对分别由角叉菜与酵母诱发的大鼠踝关节肿胀和巴豆油诱发大白鼠肉芽肿均有明显抑制作用。20mg/kg·d共7d,明显抑制大鼠植入羊毛球所致的发炎过程。木犀草素肌内注射对二甲苯诱发的小鼠耳部炎症有明显的抑制作用。利用醋酸诱发大鼠急性胸膜炎模型,观察木犀草素对炎症反应过程中液体渗出,WBC趋化游走的影响。醋酸致炎6h后,大鼠胸腔渗出液为2·O±0·68ml,WBC总数为5.34×10\6±2.94×10\6;应用木犀草素可使渗出液明显减少(P<0.01),WBC总数无明显改变;阳性对照安乃近作用与木犀草素相似。结果表明,木犀草素有明显的抗炎作用,其作用机理可能与安乃近相似。 3.免疫增强作用 木犀草素(30mg/kg和60mg/kg)肌内注射共用药30d,能增加豚鼠的实验性过敏性脑脊髓炎的发病率。木犀草素对免疫功能低下的小鼠抗体生成量以及免疫应答早期阶段均有明显的促进作用,但对正常小鼠免疫功能无明显影响。提示木犀草素具有一定的免疫恢复作用。 用3H-TdR掺入法研究了在有和无PHA、ConA及LPS(脂多糖)存在的条件下,木犀草素对小鼠脾脏淋巴细胞增殖的影响。不同浓度的木犀草素(10\-9～10\-5m)对静注的和亚适浓度的PHA及ConA(10μg/ml),激活的脾脏T淋巴细胞增殖反应均有促进作用;木犀草素对LPS激活的小鼠脾脏B淋巴细胞的增殖反应无明显作用。表明木犀草素对B淋巴细胞有致分裂素样的免疫增强作用,而对B淋巴细胞的增殖无明显影响。 4.对心血管系统的影响 对犬的心肺装置,木犀草素1～10mg可使动脉压增加而降低静脉压,增加冠状动脉血流量。大鼠0.5g/kg皮下注射有增强毛细血管的作用。对兔实验性动脉粥样硬化有降低血胆固醇的作用。 5.解痉作用 木犀草素(终浓度1.09×10\-4M与2.18×10\-4M)能明显抑制Schultz-Dale反应(即致敏豚鼠离体回肠平滑肌过敏性收缩反应)。木犀草素对SRSA引起豚鼠回肠收缩有明显的抑制作用,IC5O 为2.76×10\-5M。且可使SRS-A累积量-效曲线平等右移,两者竞争性拮抗,Lut-SRS-A的PA2值为4.72。木犀草素对H引起的豚鼠回肠收缩亦有明显的抑制作用,但累积量-效曲线表明为非竞争性拮抗。木犀草素亦可剂量依赖性地抑制电刺激引起的大鼠输精管收缩,但这种作用不是通过竞争性拮抗a·R或激动a2·R,而是直接的解痉作用。由此表明木犀草素抑制Schultz-D-ald反应可能与其竞争性拮抗SRS一A和直接的解痉作用有关。 6.祛痰作用 用小鼠酚红法和大鼠毛细管法试验,都具有较好的祛痰作用。 7.对巨噬细胞的影响 用荧光法研究木犀草素对大鼠腹腔巨噬细胞释放H2O2的影响。结果表明,木犀草素 在不同浓度(4×10\-7～10\-5mol/L)时,对酵母多糖诱导的大鼠腹腔巨噬细胞H2O2释放呈浓度依赖性的抑制,且以木犀草与巨噬细胞共同培养4h抑制作用最明显。 8.抗癌作用 对NK/LY腹水癌细胞体培养有抑制生长的作用。 9.体内过程 大鼠颈静脉注射3H-木犀草素1185μg/kg,分别于给药后不同时间由颈动脉取血,用液体闪烁计数器测定各样动脉冲数,微机模拟二室模型对其数据进行处理。结果表明:木犀草素静脉注射后血中放射性变化符合二室模型,放射性在体内分布很快,分布半衰期t1/2为0.0359h,消除半衰期t1/2B 为2.9157h。 |
| 毒性 | 小鼠腹腔注射LD50 为180mg/kg。
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| 临床 | 用于慢性支气管炎1)抗癌作用.NK/LY腹水癌 2)抗炎作用.3)免疫增强作用.4)对心血管系统影响.5)抗菌作用.6)解痉作用.7)去痰作用.8)对巨噬细胞的影响.9)毒性.小鼠腹腔注射LD50=180mg/kg
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| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 镇咳,祛痰,平喘,解痉,抗菌,抗肿瘤,抗炎,扩冠
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| 来源 | |
| 化学号 | 491-70-3
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C15H10O6
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
