| 化学名 | Benzeneacetic acid,α-(hydroxymetyl)-,6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo
[3.2.1]oct-yl ester,
[1R-
[1α*3β(S*),5α,6α]]-
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| 药物名称 | Anisodamine
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| 异名（中) | |
| 异名（英) | |
| 分子量 | 305.36
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| 理化性质 | 无色针状结晶(含1分子苯),溶点62～64°,能溶于水及乙醇。其氢溴酸盐为白色针状结晶,熔点162～163°,[α]18/D-10.4°(C=2.24,水),易溶于水。MSm/e(%); 305(19),156(3),261(14),140(41),96(15),95(100),94(82),83(2),82(6),149(1),42(14),121(4),103(6)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 其结构和作用类似阿托品。从对脑电活动、条件反射及用震颤素引起的震颤等中枢作用指标证明, 其中枢作用较阿托品弱约6～20倍。在较大剂量时, 很少出现类似阿托品引起的动物行为兴奋。 有明显的外周抗胆碱作用, 能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降, 并能使在体肠张力降低, 作用强度与阿托品近似。但其抑制唾液分泌的作用比阿托品强 20倍, 扩瞳作用较阿托品约弱10倍。 抗肾上腺素作用:山莨菪碱具有竞争性。阻断α-受体作用,可能与在感染性休克和某些疾病时的治疗作用有关。 改善微循环作用 抗休克作用:山莨菪碱对中毒性休克,可改善各脏器微循环障碍。 对心脏的影响:对大白鼠心脏再灌流引起的心律失常,用山莨菪碱能减少再灌流时室性心律失常的发生率。 与阿托品一样,能对抗或缓解不同有机磷毒剂在动物中引起的中毒症状和提高有机磷化合物的LD50。 |
| 毒性 | |
| 临床 | 1.用于心血管疾病.1)用于脑血管疾病.2)用于心脏疾病.3)用于妊娠高血压综合征.4)用于下肢血栓性静脉炎.5)用于血小板减少性紫癜.6)用于过敏性紫癜.7)用于再障.8)用于血管性头痛.9)用于白血病.10)用于动脉闭塞症.
2.用于肝脏疾病.1)用于重症肝炎.2)用于病毒性肝炎.3)用于肝硬化腹水.
3.用于呼吸系统疾病.1)用于肺炎.2)用于肺结核.3)用于支气管炎.
4.用于消化系统疾病.1)用于肠炎.2)用于腹泻.3)用于颈椎病.
5.用于脊髓灰质炎.
6.用于肾脏疾病.1)用于肾绞痛.2)用于利尿.3)用于尿石症.4)用于遗尿.5)用于肾小球肾炎.6)用于流行性出血热急性肾衰.
7.用于银屑病.
8.用于癫痫.
9.解毒作用.1)用于蛇毒.2)用于妊娠中毒.3)用于蝎子蛰伤.
10.抗肿瘤作用.
11.止呕作用.
12.用于全身性瘙痒症.
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| 不良反应 | 在用“654-2”治疗急性肾小球肾炎时出现唾液腺肿大,经对17例典型病例分析,发现药量、用药时间和唾液腺肿大有关。
山莨菪碱静注排泄较快,无蓄积作用(t1/2约40min)。可能出现和阿托品相似的副作用,如口干、散瞳、视力模糊、心率加速等;少数可发生唾液腺肿胀,个别剂量过大时可出现阿托品样中毒症状。可用1%毛果芸香碱0.25～ml/次,每15～20min皮注一次至中毒症状缓解为止,脑出血急性期与青光眼患者忌用。
山莨菪碱与灭吐灵、氟哌啶联合用于止呕时产生以下副作用:困倦、焦虑以及抽搐等。
出现上述症状后,不停止输液,亦不减速,即在输液皮管接口处直接注射“654-2”20mg,再用其他药物,结果30例均有效,均为一次用药,有效率为100%。
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| 成分分类 | |
| 用途分类 | |
| 来源 | 茄科植物唐古特山莨菪 Anisodus tanguticus (Maxim.) Pascher 根和种子。
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| 化学号 | 55869-99-3
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C17H23NO4
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
