| 化学名 | 1H-pyrano[3,4-c]pyridin-1-one,5-ethenyl-3,4-dihydro-
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| 药物名称 | Gentianine
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| 异名（中) | |
| 异名（英) | |
| 分子量 | 175.18
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| 理化性质 | 针状结晶(乙醚或石油醚),熔点82～83°。溶于碱。UV λEtOHmax nm(logε):220(4.38),245(3.9),280(3.2);IR λKBrmax cm\-1:1728(γ-内酯),1626(C=C),1592,1574,1475(C=N),1129,1045(吡啶);NMRτ:5.33(t),6.76(t,J=5.9),4.23(d,J=10.7)4.05(d,J=17.9,H>C=CH2),2.92(br.q,J=10.7),17.9(H>C=C<),0.83(br.,H∧N∧H)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.抗炎: 能减轻大鼠的甲醛性"关节炎”, 腹腔注射90mg/kg的效果与水杨酸钠200mg/kg相当。对大鼠蛋清性能“关节炎”也有作用, 如预先注射本品能减轻关节肿胀的程度, 并加速其消退,作用与氯喹、皮质酮及秦艽中性乙醇浸剂相似, 但较水杨酸略强。本品的抗炎作用认为是通过兴奋肾上腺皮质而实现的, 因切除肾上腺后即无抗炎作用; 同时也证明了本品确能使大鼠肾上腺内维生素C含量降低, 而切除垂体后, 即失去此种作用, 故知其与促皮质素尚有所不同, 并不能直接兴奋肾上腺皮质。对巴比妥麻醉的大鼠, 本品亦无降低肾上腺内维生素C含量的作用, 故知其抗炎作用是通过神经系统以激动垂体, 促使肾上腺皮质激素分泌增加而实现的。 本品对豚鼠的组织胺性休克及大鼠的蛋清性过敏性休克均有显著名的保护作用, 还明显降低大鼠毛细管的通透性能。此外, 有抗溃疡和抑制胃液分泌的作用。 2.对中枢神经系统的作用: 小剂量对小鼠、大鼠中枢神经常系统有镇静作用, 较大剂量则有中枢兴奋作用, 最后导致麻痹而死亡。本身无催眠作用, 却能增强戊巴比妥的催眠-麻醉作。较小剂量能抑制犬肠瘘因灌氯化低汞引起的反射性肠液分泌, 即抑制了犬的神经系统、对小鼠、大鼠还有一定的镇痛作用。 3.对血糖的影响: 大鼠腹腔注射150～250mg/kg, 半小时后即可使血糖显著增高, 维持约3小时, 对小鼠亦有同样作用。即失去此种作用, 故升高血糖作用可能够是通过肾上腺素的释放所致。 4.对循环系统的作用: 能降低豚鼠血压, 对麻醉犬、兔亦有降压力作用, 但持续时间较短波, 且使心率减慢; 阿托品及切断迷走神经不能阻断此种作用。对离体蛙心亦表现抑制作用, 因此降压作用可能即系心脏抑制所致。 |
| 毒性 | LD50(mg/kg): 小鼠口服460, 腹腔注射350, 静脉注射250～300。皮下注射大于500。
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| 临床 | |
| 不良反应 | 本品疗效不够理想,且多副作用。
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| 成分分类 | 生物碱类
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| 用途分类 | 抗炎, 镇静,安定,镇痛,降血压,抗消化性溃疡及胃肠功能障碍,中枢神经影响,血糖影响
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| 来源 | 龙胆科植物龙胆 Gentiana scabra Bge.根
白花花胆 G.algida Pall.全草
大叶龙胆 G.macrophylla Pall.根
西藏龙胆 G.tibetica Ling 根
天山龙胆 G.tianschanica Rupr.花和茎、根
睡菜 Menyanthes trifolia L.叶
豆科植物胡卢巴 Trigonella foenum-graecum L.种子
马钱科植物香灰莉 Fagaea fragrans Roxb.
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| 化学号 | |
| 参考文献 | C18H18O6C18H18O6人民卫生出版社1986;
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C10H9NO2
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
