| 化学名 | 4(3H)-Quinazolinone,3-
[(octahydro-2-hydroxyfuro
[3,2-b]pyri-din-2-yl) methyl]-
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| 药物名称 | α-Dichroine
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| 异名（中) | α-常山碱,(异退热碱,异黄山碱)
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| 异名（英) | Isofebrifugine
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| 分子量 | 301.34
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| 理化性质 | 熔点129～130°(136°),
[α]D+31°(乙醇)。理化性质和黄常山碱乙相似,只是在氯仿和丙酮中的溶解度比后者大。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.抗疟作用 感染鸡疟原虫的小鸡用黄常山碱进行治疗,并以奎宁作对照,每天2次,肌注,连给4d,每次剂量为黄常已碱甲20mg/kg,能使疟原虫显著下降。疟原虫几乎消失的剂量为40mg/kg,与盐酸奎宁相当。 2.对心血管系统的作用 黄常山碱甲对麻醉犬有明显的降压作用,降压程度和持续时间与剂量有关。除降压外,还有心收缩振幅减小和脾、肾容积增加等作用。对离体兔心亦有明显抑制作用。对离体蛙心,低浓度多呈现兴奋,高浓度则呈现抑制作用。以上结果表明,其降压作用是由于心脏抑制和内脏血管扩张所致。 3.对子宫及肠管平滑肌的作用 黄常山碱甲对离体狗小肠有抑制作用,对离体豚鼠小肠低度时抑制,高浓度时多表现为兴奋,或先抑制后兴奋。黄常山碱甲对离体兔小肠能引起运动抑制,而对在位犬小肠则有时兴奋,有时抑制。对麻醉犬在位子宫、妊娠兔及大鼠的离体子宫均有兴奋作用,对未孕子宫作用不肯定,对猴收缩子宫的作用与等剂量奎宁相似。 4.催吐作用 黄常山碱甲给鸽静脉注射后,可引起呕吐。狗和猫出现呕吐反应的剂量为0.04mg/kg和0.15mg/kg。 |
| 毒性 | 小鼠口服黄常山碱甲的急性LD50为570mg/kg。静脉给药对小鼠的急性LD50为18.5mg/kg。犬皮下注射黄常山碱甲可致恶心、呕吐、腹泻及胃肠粘膜充血、出血。
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| 临床 | |
| 不良反应 | 黄常山碱甲主要的不良反应为恶心、呕吐。
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| 成分分类 | |
| 用途分类 | 抗疟,兴奋子宫
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| 来源 | 虎耳草科植物黄常山 Dichroa febrifuga Loru.根、叶。
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| 化学号 | |
| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C16H18N3O3
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
