葫芦素E

19-Norlanosta-1,5,23-triene-3,11,22-trione,25-(acetyloxy)-2,16,20-dihydroxy-9-methyl-,(9β,10α,16α,23E)-

Cucurbitacin E

葫芦苦素E

α-Elaterin

556.67

熔点234°(氯仿-甲醇)。 [α]20/D-64.3(C=1.64,氯仿)。微溶于乙醇,实际上不溶于水。白色簇晶(乙醇),熔点234～237°, [α]22/D-61.37(C=1,氯仿);IR λKBrmax cm\-1:3400,1706,1676,1670,1652,1620,1426,1364,1124;UV λEtOHmax nm(ε):234(12830),268(8310)。

    1.对肝脏的保护作用
大鼠试验表明,葫芦素E皮下注射或口服,对四氯化碳所致急性和亚急性肝损害具有明显的保护作用,使动物的肝细胞疏松变性,气球样变性和脂肪性病变的数目明显减少,病变程度大力减轻,肝小叶中央坏死区迅速修复,血清转氨酶活性明显下降,肝糖原蓄积增多。
2.增加细胞免疫的作用
葫芦素E口服能提高机体的细胞免疫功能,且此作用与其对肝炎的疗效密切相关。
3.催吐作用
葫芦素E有强烈的催吐作用,2.5mg/kg 给兔口服,可致吐;皮下或静脉注射时,催吐效果不确实。由此推断其催吐作用系刺激胃粘膜,反射性引起呕吐中枢兴奋所致。20mg/kg 以上剂量给狗口服,也引起强烈呕吐,终致呼吸麻痹而死。
4.抗肿瘤作用
葫芦素E在体内对肉瘤180(S180)和Ehrlich瘤的生长有抑制作用,5～15mg/kg剂量对前者的抑制率为40%～42%,2.5～7.5mg/kg 剂量对后者的抑制率为29%～37%;体外对人体鼻咽癌(KB)细胞和Hela人体癌细胞有细胞毒活性,其ED50分别为0.01μg/ml和0.05～O.01μg/ml。

葫芦素BE混合物小鼠一次皮下注射的LD50为6.6±1.0mg/kg。葫芦素E、BE用1、2mg/kg 给麻醉犬静脉注射,对呼吸、血压、心率均无影响。BE 6mg/kg时,出现呼吸不规则、血压下降、心动徐缓、呼吸减弱、最后呼吸停止而死亡。BE 2mg/kg 给大鼠灌胃,每日一次,共2个月,受试动物一般状况良好,生理生化指标均在正常范围,组织学观察,除对心脏有轻微影响外,其他脏器均未见异常。 葫芦素BE 20mg/kg、10mg/kg和5mg/kg,给大鼠灌胃, 20mg/kg剂量组动物大部分于服药30d内死亡, 10mg/kg组在服药过程中也有部分动物死亡,5mg/kg组仅个别动物死亡。死前抽样检查发现血小板数明显增加,其余多种化验项目均正常,组织学检查所见与2mg/kg 时相似。 葫芦素BE 0.12mg/kg 给狗灌服3个月,3犬中2犬无异常发现,另一犬肝脏有轻微病变,并见睾丸退行性病变。0.3mg/kg时,一犬服药75d,因食欲减退、体重减轻、严重贫血而死,另一犬眼药3个月,未发现明显异常。0.9mg/kg 时,一犬服药9d死亡, 体重明显减轻;一犬明显不进食、消瘦,中毒症状严重,于服药16d处死,组织学检查,发现肝脏有轻微病变,其余脏器未见明显异常,另一犬服药50d,因食欲减退、消瘦、严重贫血而死。组织学检查亦仅见肝脏有损害。 醋酯钠和葡萄糖-维生素对接受最小全致死量BE的小鼠有明显保护作用。

用于急性和迁延性慢性肝炎、原发生性肝癌, 1)抗肿瘤作用,对人体鼻烟癌细胞有细胞毒活性. 2)对肝脏的保护作用. 3)增强细胞免疫作用. 4)催吐作用.

葫芦素BE口服,仅个别病例出现短暂的轻度腹泻、腹部不适、呆纳、轻度头晕等反应。部分病人转氨酶有一度升高,继续用药有相当部分降为正常,血常规、血小板计数、非蛋白氮和肌酐测定,均无异常发现。

保肝,抗肿瘤(人体鼻咽癌),催吐,增强免疫

葫芦科的许多种植物,如 Ecballium elaterium,甜瓜 Cucunlis melo L.的干燥瓜蒂,白泻根 Bryonia alba L.的根,并以2-O-β-D-葡萄糖甙形式存在于药西瓜 Citrullus colocynthis schrad.的茎、叶、果实;十字花科屈曲花属 (Iberis)的多种植物,如伞形屈曲花 Iberis umbellata Linn.的种子;玄参科植物药水八角 Gratiola officinalis。

184444-66-1

1.《天然活性成分简明手册》中国医药科技出版社1998; 2.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 3.《中药有效成分药理与应用》

C32H44O8