依托泊苷

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依托泊苷

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤植物药

药物名称：

依托泊苷

英文名称：

Etoposide

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	拉司太特
2	泛必治
3	威克
4	鬼臼乙叉苷
5	足叶乙苷

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	50mg；lOOmg
2	注射剂	100mg(5ml)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Vinorelbine

药理作用：

本品是鬼臼毒素的半合成衍生物，属细胞周期特异性药物，作用于晚S期及G₂期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成本品、酶和：DNA三者间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓扑异构酶Ⅱ的功能，使DNA损伤后难以重新修复。由于本品与DNA拓扑异构酶Ⅱ的结合是可逆的，并作用于细胞周期中持续时间较长的S期、G₂期，因此血药浓度持续时间长短比峰浓度更重要，且高峰浓度(>5～10μg/ml)与严重的骨髓抑制有关，故一般采用静脉滴注，而不用静脉推注。口服Vp-16软胶囊疗程长，可提高抗肿瘤活性。临床前研究表明，对多种实验动物肿瘤有抑制作用，如L1210、P388、S37、S180、黑色素瘤B16、小鼠Lewis肺癌、艾氏腹水癌等。VP-16抗瘤谱广，并与CTX、Ara-C、DDP、BCNU等多种抗肿瘤药物有协同作用。

药动学：

口服约50%被吸收，T_max为1～2小时。口服生物利用度48%(25%-74%)。静注后97%与血浆蛋白结合。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织，进入脑脊液很少，大多数病人脑脊液中药物浓度低于血浆浓度的10%。用药后12小时43%由尿排出体外，其中2/3为原形。另外尚可由胆道排出。

适应症：

1.小细胞肺癌单药有效率38％，与顺铂联用有效率近80％。
2.恶性淋巴瘤单药有效率36％。
3.对急性白血病、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较好。
4.对睾丸肿瘤、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌也有效。

用法用量：

1.口服每日100～120mg/m²，连用5天，或每日100mg，连用10～14天，3～4周后重复用药。对年老、体弱者可每日口服50mg，连服21天为一疗程，休息1～2周后重复。
2.静脉用药 60～100mg/m² (一般每次100mg)，加人生理盐水200～500ml中静滴，每日或隔日1次，连用3～5次，3～4周后重复用药。总剂量1000～2000mg。

不良反应：

1.骨髓抑制主要是白细胞减少，是最常见的剂量限制原因，血小板下降少见。
2.胃肠道反应恶心、呕吐、口腔炎、腹泻，一般较轻。
3.低血压静脉内推注可出现低血压，故应静脉点滴给药，至少半小时。
4.皮肤反应脱发较常见，偶见皮炎、瘙痒。
5.其他头痛、发热、心悸、心电图异常、静脉炎等，也有神经系统毒性。

相互作用：

注意事项：

1.本品在葡萄糖溶液中不稳定，可形成细微沉淀，因此应使用生理盐水稀释。
2.本品不能肌注。
3.长春新碱能抑制可溶性微管蛋白二聚物进入微管的解聚作用，影响神经微管的功能与轴索的运输，替尼泊苷可增加微管蛋白对长春新碱的亲和力或增加微管蛋白对长春新碱解聚作用的敏感性，因而二者合用可增强长春新碱的神经毒性。
4.置于冰箱内(4℃)，避光保存。

疗效评价：

VP-16抗瘤谱广，对小细胞肺癌、生殖细胞瘤疗效突出。由于其作用有时问依赖性特点，持续低剂量给药疗效好。口服VP-16软胶囊显示出其特殊优势，特别适合年老、体弱患者，使用方便，可门诊给药。

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