【常用局麻药】
常用局麻药的化学结构中含有一个亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两者通过酯键或酰胺键相互联接。常用局麻药比较见表12-1。
1．普鲁卡因（procaine)最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故只作注射用药。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可用于损伤部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸（PABA)能对抗磺胺类药物的抗菌作用。故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。
2．利多卡因（lidocaine)作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能穿透粘膜，可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本药属酰胺类，在肝中受肝微粒体酶水解灭活，t1/2约90分钟，利多卡因还可用于抗心律失常（详见第二十二章)。]
3．丁卡因（tetracaine)又称地卡因（dicaine)，作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力强，易进入神经，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，一般不用于浸润麻醉。此药与神经脂质亲和力较大，在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢，故作用较持久，约2～3小时。
4．布比卡因（bupivacaine) 又称麻卡因（marcaine)是目前常用局麻药中作用维持时间最长的药物，约5～10小时。其局麻作用较利多卡因强4～5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。
【影响局麻药作用的因素】局麻药的作用易受下列因素影响。
表12-1 常用局麻药比较表
1.神经干或神经纤维的粗细粗大的神经干有鞘膜包围，局麻药对它的作用不如对神经末梢，所以传导麻醉所需浓度较高，约为浸润麻醉的2～3倍。粗神经纤维（如运动神经)对局麻药的敏感性不如细神经纤维（如痛觉神经及交感神经)
2．体液pH 局麻药在体内呈非离子型（R┆N)与离子型（R┇NH+)。非离子型亲脂性高，易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。两种形式所占百分比决定于药物的解离常数Ka与体液的pH。按公式
可知体液pH偏高时，非离子型较多，局麻作用增强；反之，细胞外液pH降低时，非离子型少，局麻作用减弱。炎症区域内pH降低，因此局麻药的作用减弱。在切开脓肿手术前，如将局麻药注入脓腔就不能取得局麻效果，必须在脓肿周围作环形浸润才能奏效。
3．药物浓度 局麻药按一级动力学消除，其t1/2与原始血药浓度无关。增加药物浓度并不能按数学比例延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。医学.全.在线.网.站.提供
4．血管收缩药 局麻药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000)可收缩用药局部的血管，减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间，又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾上腺素，否则可引起局部组织坏死。
制剂及用法
盐酸普鲁卡因（procaine hydrochloride) 注射剂：25mg/10ml；50mg/10ml；40mg/2ml；150mg/支（粉针)。浸润麻醉用0.5%～1%等渗液。传导麻醉、腰麻及硬膜外麻醉均可用2%溶液。一次极量1000mg。腰麻不宜超过200mg。
盐酸丁卡因（tetracaine hydrochloride)注射剂：50mg/5ml。表面麻醉用0.25%～1%溶液，传导麻醉、腰麻及硬膜外麻醉可用0.2%溶液。腰麻不宜超过16mg。
盐酸利多卡因（lidocaine hydrochloride)注射剂：200mg/10ml；400mg/20ml。浸润麻醉用0.25%～0.5%溶液，表面麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉均可用1%～2%溶液。一次极量500mg。腰麻不宜超过100mg。
盐酸布比卡因（bupivacaine hydrochloride)注射剂：12.5mg/5ml；25mg/5ml；37.5mg/5ml。浸润麻醉用0.25%溶液，传导麻醉用0.25%～0.5%溶液，硬膜外麻醉用0.5%～0.75%溶液。一次极量200mg,一日极量400mg。
