局部麻醉药（local anaesthetics)是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。
【药理作用】
1．局麻作用及作用机制局麻药对任何神经，无论是外周或中枢、传入或传出、轴索或胞体、末梢或突触，都有阻断作用，使兴奋阈升高、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长、直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细胞膜仍保持正常的静息跨膜电位，但对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。
局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌（包括传导纤维)>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。
神经细胞膜的除极有赖于Na+内流，当细胞外高Na+时可减弱局麻药作用，低Na+时则增强局麻药作用（以局麻药阈浓度的增减为标准)，这提示局麻作用与阻滞细胞膜Na+通道有关。局麻药阻滞Na+内流的作用，具有使用依赖性（use dependence)即频率依赖性。在静息状态下局麻药作用较弱。增加电刺激频率则局麻药作用加强。表明当神经兴奋Na+通道开放时局麻药能与细胞膜特异部位相结合。实验证明，将枪乌鲗轴索用1mmol/L普鲁卡因进行细胞膜内外侧同时灌流，以电压钳法测得的Na+通道最大峰值为指标，发现停止细胞膜外侧灌流并不影响普鲁卡因对Na+通道的阻滞作用，而停止细胞膜内侧灌流则阻滞作用消失。另将普鲁卡因甲基化成为不易穿透细胞膜的季铵盐后。在细胞膜外侧给药就失去局麻作用，如注入细胞膜内侧仍能发挥局麻作用。因此认为局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现，局麻药与Na+通道内侧受体结合后，引起Na+通道蛋白质构象变化，促使Na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞Na+内流，从而产生局麻作用。医学全在线网站www.med126.com
2.吸收作用局麻药吸收入血并达到足够浓度，即可影响全身神经肌肉的功能，这实际上是局麻药的毒性反应。
（1)中枢神经系统局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮卓类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。也说明局麻药引起的惊厥是抑制的减弱而不是兴奋的加强。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
（2)心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。表现为心肌收缩性减弱、不应期延长、传导减慢及血管平滑肌松弛等。开始时的血压上升及心率加快是中枢兴奋的结果，以后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。心肌对局麻药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。
【局部麻醉的方法】临床常用的局部麻药方法有以下几种。
表面麻醉（surface anaesthesia)是将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位的浅表手术。浸润麻醉（infiltration anaesthesia)将局麻药注入皮下或手术切口部位，使局部的神经末梢被麻醉。传导麻醉(conduction anaesthesia)是将局麻药注射到神经干附近，阻滞其传导。硬脊膜外腔麻醉(epidural anaesthesia)将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量比腰麻时大5～10倍，起效较慢（15～20分钟)，对硬脊膜无损伤，不引起麻醉后头痛反应。硬脊膜外腔不与颅腔相通，注药水平可高达颈椎，不会麻痹呼吸中枢。如果插入停留导管，重复注药可以延长麻醉时间。硬膜外麻醉也能使交感神经麻醉，导致外周血管扩张及心肌抑制，引起血压下降，可注射麻黄碱预防或治疗。蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia)简称腰麻（spinal anaesthesia)将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔，以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。腰麻时，由于交感神经被阻滞，也常伴有血压下降，可用麻黄碱预防。此外由于硬脊膜被穿刺，使脑脊液渗漏，易致麻醉后头痛，还应注意药液注入所达水平面过高可致呼吸肌瘫痪及呼吸中枢麻痹。药液的比重和病人体位将影响药液的水平面，如用放出的脑脊液溶解药物，则比重高于脑脊液。用蒸馏水溶解，则比重小于脑脊液，高比重液用于坐位病人，药液下沉至马尾周围，将安全有效，用低比重液易使水平面提高而危及呼吸。
