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茶碱缓释胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名茶碱缓释胶囊
曾用名 
英文名SUSTAINED-RELEASE THEOPHYLLINE CAPSULES
拼音名CHAJIAN HUANSHI JIAONANG
药品类别平喘药
性状本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色微丸。
药理毒理茶碱可直接松驰支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力,降 低易疲劳性,从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心 肌收缩和轻微的利尿作用。
药代动力学本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋 白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰 时间(tmax)和峰浓度(cmax)、平均血浓度(cmin)分别为8.12±0.22小时,13.82±1.46mg/L,5.80 ±0.83mg/L ,稳态有效血药浓度维持在5~15 μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢,其余10%以原形由尿液排出。
适应症⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮 喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用 其疗效比单用任何一种药物更佳,且不良反应降低,耐受性更好。 ⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
用法用量口服。每日给药1次,由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重,服药时间最好选 在晚上8~9点钟。 ⒈ 成人患者:一般每日1粒(200mg),病情较重者或慢性患者加服1粒(200mg, 早上8~9点钟),但须根据个体差异,从小剂量开始,逐渐增加用药量,最大用量不宜 超过每日600mg。剂量较大时,可每日早晚2次分服,并尽量行血药浓度测定调节剂量。 2. 3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg/kg。
不良反应不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关,毒性常出现在药物血清浓度15~20μ g/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg /ml时,常见头痛、恶心、呕吐和失眠,较 少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度,重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml 时可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。
禁忌症对茶碱不能耐受的病人禁用,未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低 者禁用。
注意事项⒈茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用,不应超过医生的处方剂量。 ⒉本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉孪发作的患者。 ⒊茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化,对患者心律异常或心律有任何显著 变化者均应进行监测和研究。 ⒋有消化性溃疡,肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及 使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。 5.吸烟者茶碱的肝代谢加强,需增加用药剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。
儿童用药小儿的药物消除率较高,达到有效的血药浓度需用较大剂量,用药时应监测其血药 浓度。
老年患者用药老年患者对茶碱的消除率可能会有不同,因此需检测血药浓度并维持在 7.5~12.5mg/ml。
药物相互作用⒈茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强,与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒 性增强。 ⒉茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增 高。 ⒊茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素(静注)合用可 使茶碱血清浓度降低;茶碱与苯妥英钠合用时,二者血药浓度均降低。 ⒋对于需用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体阻滞剂,因它们的药理作用 相互拮抗。 ⒌与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹 诺酮类抗菌药(伊诺沙星、环丙沙星)合用时,可降低本品在肝脏的代谢,血药浓度升 高,甚至出现毒性,应在给药前后调整本品的用量。 ⒍与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效降低。
药物过量应立即紧急处理,处理原则同普通茶碱制剂中毒。
贮藏密封,在干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名茶碱
化学名1,3-二甲基黄嘌呤
拼音名CHAJIAN
英文名THEOPHYLLINE
CAS No. 
结构式 
分子式C7H8N4O2
分子量180
规  格200mg
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