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小儿诺氟沙星糖粉

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名小儿诺氟沙星糖粉
曾用名 
英文名NORFLOXACIN SUGER POWDER
拼音名XIAOER NUOFUSHAXING TANGFEN
药品类别喹诺酮类
性状 
药理毒理本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高, 对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟 肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志 贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素 耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复 制而导致细菌死亡。
药代动力学空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;1~2小时达血药峰浓度 (Cmax)。广泛分布于各组织、体液,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、 水疱液、血、尿液等中,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%。肾脏(肾 小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢 物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。血消除半衰期(t1/2?)约为3~ 4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。 尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。
适应症用于由多重耐药且仅对本品敏感的细菌引起的儿童上、下尿道感染。
用法用量一日300mg,分3次服用。
不良反应1. 过敏反应:皮疹、寻麻疹、瘙痒、光感性皮炎、血管性紫癜、剥脱性皮炎、多形 性红斑、渗出性多形性红斑(Stevcns—Johnsom)、极罕见Lyell综合征血管神经性水肿、 过敏性休克。 2.胃肠道反应:胸骨后灼烧感、腹痛、恶心、腹泻、厌食、假膜性结肠炎,偶见胰 腺炎, 3.运动系统:肌肉及关节痛,偶见肌腱炎和跟腱断裂可发生于治疗开始头48小时 并向两侧散发。 4.神经系统反应:惊厥、意识模糊、幻觉、头痛、抑郁、焦虑、神经质、眩晕、睡 眠失调、欣快、耳鸣、泪溢、感觉异常、定向障碍、多发性神经疾患,加重己存在的重 症肌无力危险。 5.肾功能损害:偶见血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现、尿毒症和血肌酐血症。 6.肝功能损害:血清氨基转移酶、碱性磷酸酶以及胆红素增高、肝炎。 7.血液系统:溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多症, 罕见白细胞减少。
禁忌症对本品及任何一种其他喹诺酮类药过敏的儿童患者禁用。
注意事项1.本品宜空腹服用,并同时饮水250ml。 2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在服药前留取尿培养标本,参考 细菌药敏结果调整用药。 3.本品大剂量应用时、尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生, 宜多进水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 5.氟喹诺酮类药物可引起中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光, 如发生光敏反应需停药。 6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏患者服用本品时,极个别可能发生溶血反应。 7.喹诺酮类,包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力危及生命。重症肌无 力患者应用喹诺酮类,包括本品应特别谨慎。 8.肝功能减退时,如属重度可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者 尤为明显,故均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 9.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔 细权衡利弊后应用。 10.当出现肌腱炎症状时应停止治疗,采用适当的包扎以及专家会诊,使两个跟腱 得以休养恢复。
孕妇及哺乳期妇女用药 
儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。本品用于数种幼龄动物时,可 致关节病发生。因此本品不宜用于18岁以下小儿及青少年。在某些小儿感染由多重耐药 菌引起者,细菌仅对喹诺酮类药呈敏感时,可在充分权衡利弊后应用。
老年患者用药 
药物相互作用1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶 碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状, 如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和 调整剂量。 3.与环孢素合用, 可使其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶 原时间。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品与呋喃妥因具拮抗作用,不推荐联合应用。 7.多种维生素或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收, 建议避免合用,不能避免时在本品服药前2小时,或服药后6小时服用。 8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可 与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。 9.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长, 并可能产生中枢神经系统毒性。
药物过量小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg,未发现致死作用。急性药物过量时需进行催 吐或洗胃促使胃排空,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的 补液量。
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名诺氟沙星
化学名1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
拼音名NUOFUSHAXING
英文名NORFLOXACIN
CAS No.70458-96-7
结构式
分子式C16H18FN3O3
分子量319.24
规  格 
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