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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 药品说明书 > 正文:吡喹酮片的不良反应/药理毒理/适应症/禁忌症/药物过量
    

吡喹酮片

医药数据库中心 药学论坛 国家药监局公布第一批化学药品说明书

【药品名称】
通用名:吡喹酮
商品名:
汉语拼音:Bikuitong Pian
英文名:Praziquantel Tablets
化学名称:2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮
化学结构式:

分子式:C19H24N2O2
分子量:312.41

【性状】
本品为白色片。

【药理毒理】
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

【药代动力学】
口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。医学.全在线www.med126.com口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。T1/2为0.8~1.5小时,其代谢物的T1/2为4~5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。

【适应症】
为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病华支睾吸虫病肺吸虫病姜片虫病以及绦虫病囊虫病

【用法用量】
(1)治疗吸虫病 ①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法,每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日3次,连服3日。③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。④姜片虫病:15mg/kg,顿服。
(2)治疗绦虫病 ①牛肉猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。医学考试网
(3)治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。

【不良反应】
①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。②少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。③少数病例可出现一过性转氨酶升高。④偶可诱发精神失常或出现消化道出血

【禁忌症】
眼囊虫病患者禁用。

【注意事项】
①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注意观察。②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72小时内不宜喂乳。

【药物相互作用】
尚不明确。医/学全在线www.med126.com

【规格 】
0.2g

【贮藏】
遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话和传真号码:
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