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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：各种外用搽剂 三级分类：抗细菌药 | |
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| 氯洁霉素、氯林肯霉素、氯林可霉素、林大霉素、欣弗、景丹、特丽仙、Cleocin、Dalacin、Dalacine、Lujiemycin | |
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| 1.注射剂：600mg(4ml)，300mg(2ml)；2.胶囊：150mg；3.片剂：150mg。4.溶液剂：1%；5.乳液剂：1%。 | |
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| 本品为林可霉素7位羟基为氯原子取代而得到的一种半合成抗生素。其抗菌谱与林可霉素相同，但抗菌活性较林可霉素约强4～8倍，二者间有完全交叉耐药性。林可霉素与红霉素之间存在部分交叉耐药。目前耐林可霉素的金黄色葡萄球菌已较为常见，占菌株的15%～20%。少数溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌菌株也对林可霉素耐药。克林霉素主要抑制蛋白合成过程中肽链的延长，从而影响了细菌细胞蛋白质的合成，其作用部位在核糖体的50s亚基。红霉素和林可霉素的作用部位相同，相互竞争核糖体的结合位置，由于红霉素的亲和力比后者大，常可取而代之。克林霉素的抗菌作用与红霉素有相似之处，但其抗菌谱较红霉素为窄。对革兰阳性菌具较高抗菌活性，金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素者)、淋球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌通常对本品敏感，但肠球菌一般对本品耐药，这一点不同于红霉素。白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、大多数产气荚膜杆菌、奴卡菌也对本品敏感。克林霉素对厌氧菌有良好抗菌作用，拟杆菌属(主要为脆弱拟杆菌)、梭形杆菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本类药物敏感，这亦与红霉素不同。磷酸克林霉素在体内迅速水解为具有抗菌活性的克林霉素，表皮上的磷酸盐酵素可水解磷酸克林霉素基质，克林霉素在试管内试验具有对抗痤疮丙酸杆菌之活性，用放射性标记的克林霉素做人体皮肤穿透力实验，以真皮中浓度为准，发现约有10%的剂量被吸收，尿中浓度不一，用药4周后，粉刺提取物内抗菌活性的平均浓度为597μg/g，局部使用克林霉素后表皮脂肪酸自14%降至2%左右。 | |
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| 口服吸收较完全，吸收率为90%，进食对吸收的影响不大。单剂量0.15g口服后，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，血药浓度峰值为2～3μg/ml；肌内注射后血药浓度达峰时间成人为3h，儿童为1h；静脉注射0.3g，10min血药浓度为7μg/ml，表观分布容积为94L/kg。在体内分布广泛，可进入呼吸系统、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等，最大特点为在骨组织中浓度高，骨浓度可达血浆药物浓度的33%，而骨髓内浓度则与血浆药物浓度相等，可渗入胸腔积液、腹水、脓液、唾液、痰液中，并向乳汁移行，也可透过胎盘，但不易进入脑脊液中。血浆半衰期为3h，肝肾功能不全时可略延长。本品主要在肝内代谢，部分代谢物可保留抗菌活性，代谢物由胆汁和尿液中排泄。胆汁中浓度可达48～55μg/ml。肝病患者应用后，1～2h血浆药物浓度较无肝病者为低，但16～24h则较无肝病者为高，此提示肝损害时可影响本品代谢。医学全/在线www.med126.com在尿中收集到的原形药物约占体内总药量的1/10。血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。 | |
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| 用于厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)引起的腹腔妇科感染(常需与氨基糖苷类联合以消除需氧病原菌)。还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。也用于性传播疾病，如淋病、细菌性阴道病。用于寻常痤疮。 | |
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| 孕妇及哺乳期妇女慎用，肾功能不全时林可霉素的半衰期可自正常的4～5h延长至10～13h，血浆药物浓度可达正常肾功能者的3～4倍，药物也不能由血或腹膜透析清除，故肾功能严重不全者需减量应用，有主张给正常量的25%～30%。克林霉素应用于轻、中度肾功能损害者半衰期延长不明显，重度肾功能损害者应用本品后血药浓度可达正常者2倍左右，故亦需减量应用，可用正常量的1/2。肝功能损害者不宜应用此类药物，必需应用时减量。本品不能与红霉素合并应用。本品与林可霉素间有交叉耐药性。因不能透过血-脑脊液屏障，不能用于脑膜炎。 | |
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| 克林霉素对胃肠道的不良反应较林可霉素为少见。一般反应轻微，可表现为纳差、恶心、呕吐、胃部不适和腹泻；腹泻可为一过性，也可导致病程迁延，多于用药后3～10天内发生。腹泻的产生可由药物直接刺激所致，也可能与肠道菌群失调有关。应用林可霉素者约有10%～15%的患者发生腹泻，克林霉素引致者较少，发生率约3%，且腹泻多属轻度，但亦有表现为严重的假膜性肠炎者，由林可霉素所致者较克林霉素为多见。现已知本病的发生与抗生素应用后肠道内难辨梭状芽胞杆菌的大量繁殖并产生毒素有关，年老及腹部手术患者较易发生。除对症治疗外，万古霉素或甲硝唑口服，均有良效。对造血系统毒性不大，偶可引起中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等。医.学全在线www.med126.com一般反应轻微，为一过性，部分患者继续用药血常规也可恢复。少数患者可发生一过性碱性磷酸酶和血清转氨酶轻度升高；少数情况下尚可引起一过性高胆红素血症，一般认为以上变化并非肝毒性反应，可能与此类药物或其代谢产物干扰比色测定结果有关。大剂量克林霉素快速静脉注射时可引起血压下降，心电图变化等，偶也可致心跳呼吸停止。因此较大剂量静脉给药时宜稀释后静脉滴注，每2克至少以250ml液体稀释，每小时输液速度不宜超过100ml。静脉用药时可引致血栓性静脉炎。 | |
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| 1.口服：(1)成人重症感染每次0.15～0.3g，必要时可增至0.45g，每天4次；儿童重症感染每天8～16mg/kg，必要时可增至每天20mg/kg，分为3～4次给予。用于细菌性阴道病，每次0.3g，每天2次，连续7天；(2)棕榈酸酯盐酸盐(供儿童应用)用于重症感染每天8～12mg/kg，极严重时可增至每天20～25mg/kg，分3～4次给予；10kg以下体重的婴儿可按每天8～12mg/kg，分3次给予。2.肌内注射或静脉滴注：(1)磷酸酯(注射剂)用于成人革兰阳性需氧菌感染每天0.6～1.2g，分为2～4次肌内注射或静脉滴注；厌氧菌感染一般每天用1.2～2.7g；极严重感染可用到每天4.8g；(2)儿童1个月龄以上，重症感染每天15～25mg/kg，极严重可按25～40mg/kg，分为3～4次应用。肌内注射量一次不超过0.6g，超过此量则应静脉给予。静脉滴注时溶于5%葡萄糖注射剂中，0.6g药物应加入不少于100ml的输液中，至少输注20min，1h内输注的药量不应超过1.2g。3.清洗皮肤，用手掌轻拍至干，每天2次于患处涂上一薄层。 | |
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| 1.与吸入性麻醉药合用，对神经肌肉阻断现象可有加强，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，在手术中或术后同用也应注意。2.以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。3.本品不宜加入组分复杂的输液中，以免发生配伍禁忌。4.本类药物与红霉素有拮抗作用，不亦联合应用。 | |
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| 国内曾以林可霉素和克林霉素治疗金黄色葡萄球菌等所致败血症、骨髓炎、呼吸道感染、皮肤软组织感染等504例，两者的治愈率分别为67.6%和81.7%，有效率均在90%以上，克林霉素治疗性传播疾病有一定的疗效。国内广东省性病防治中心对31例细菌性阴道病患者应用本品，口服，每次0.3g，每天2次，连续7天；另设对照组30例，口服甲硝唑，每次0.5g，每天2次，疗程同上。局部均不应用药物，治疗结果两组患者分别痊愈28例和27例，痊愈率为90.3%和90%。克林霉素用于治疗厌氧菌感染也有较好疗效，与氯霉素和甲硝唑相似，包括严重败血症病例，亦有良好疗效。许多报道证实克林霉素是治疗各种厌氧菌感染的有效药物。当需氧菌与厌氧菌混合感染时采用氨基糖苷类抗生素与克林霉素联合治疗有效。医学全在/线www.med126.com与庆大霉素联合应用也可取得与甲硝唑和庆大霉素合用相同的疗效。但林可霉素与甲硝唑，尤其是前者应用后少数患者发生假膜性肠炎，这一不良反应多见于腹部外科手术后的患者，因此两者不宜做外科手术后感染的预防应用，尤其是腹部外科手术患者。 | |
