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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:酮替芬的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

酮替芬

酮替芬副作用;别名:噻庚酮、噻哌酮、哌啶环庚酮、苯环庚噻吩、喘孝定、甲哌噻庚酮、富马酸酮替芬、甲派噻庚酮、敏喘停、萨地同、司敏乐、噻喘酮、克脱吩、噻苯酮、Zaditen;酮替芬适应症:本品为哮喘预防药,对各型哮喘有一定预防发作的效果,总有效率为66%~70%。对儿童型哮喘疗效优于成人型哮喘,在用药后哮喘发作的频率、持续时间和严重程度均减轻。对糖皮质激素依赖型哮喘者,可减少糖皮质激素的用量。对运动性哮喘疗效欠佳。也可用于治疗外阴瘙痒症。皮肤科用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎等,另外也用于过敏性哮喘及过敏性鼻炎,对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。;酮替芬药理学作用:本品兼有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效。另一方面,不仅抑制支气管黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A,而且也抑制血液中嗜碱粒细胞释放组胺、SRS-A,抗过敏作用较色甘酸钠强。人体研究表明,本品不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中嗜碱粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRS-A等过敏反应介质,在Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用。酮替芬能阻抑多种细胞中多种介质的释放,主要抑制新生的膜衍生介质如SRS-A、前列腺素、血栓素β2、血小板激活因子等,对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。此外,对已释放介质有拮抗作用,这也是与色甘酸钠不同的。总之,本品兼有变态反应性疾病的预防及治疗的双重功能。同时也能抑制细胞的趋化作用和炎症反应。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:抗炎症介质类药物 三级分类:过敏反应介质阻滞剂 
 药品英文名
Ketotifen
 药品别名
噻庚酮、噻哌酮、哌啶环庚酮、苯环庚噻吩、喘孝定、甲哌噻庚酮、富马酸酮替芬、甲派噻庚酮、敏喘停、萨地同、司敏乐、噻喘酮、克脱吩、噻苯酮、Zaditen
 药物剂型
1.片剂:1mg;2.胶囊:1mg;3.溶液剂:1mg(5ml)。4.富马酸铜替芬滴鼻液、滴鼻剂:10ml,含酮替芬15mg。
 药理作用
本品兼有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效。另一方面,不仅抑制支气管黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A,而且也抑制血液中嗜碱粒细胞释放组胺、SRS-A,抗过敏作用较色甘酸钠强。人体研究表明,本品不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中嗜碱粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRS-A等过敏反应介质,在Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用。酮替芬能阻抑多种细胞中多种介质的释放,主要抑制新生的膜衍生介质如SRS-A、前列腺素、血栓素β2、血小板激活因子等,对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。此外,对已释放介质有拮抗作用,这也是与色甘酸钠不同的。总之,本品兼有变态反应性疾病的预防及治疗的双重功能。同时也能抑制细胞的趋化作用和炎症反应。
 药动学
口服后迅速自胃肠吸收,血浆药物浓度达峰时间为0.5~2h。可分布于支气管、肺、肝、肾等组织及血液中,可透过-血脊液脑屏障进入脑脊液。成人单剂量1mg顿服,约30min后达血浆药物浓度峰值,作用持续约12~13h,血浆半衰期约10h以上。组织中浓度较血浆药物浓度高2~6倍。主要在肝脏代谢,以葡萄糖醛酸结合的代谢物和部分原形药物由尿液和粪便中排出,约24h全部排出体外。其中大部分与葡萄糖醛酸结合,10%为脱甲基化。
 适应证
本品为哮喘预防药,对各型哮喘有一定预防发作的效果,总有效率为66%~70%。对儿童型哮喘疗效优于成人型哮喘,在用药后哮喘发作的频率、持续时间和严重程度均减轻。医学全在.线www.med126.com对糖皮质激素依赖型哮喘者,可减少糖皮质激素的用量。对运动性哮喘疗效欠佳。也可用于治疗外阴瘙痒症。皮肤科用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎等,另外也用于过敏性哮喘过敏性鼻炎,对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。
 禁忌证
早期妊娠妇女,哺乳妇女禁用。3岁以下儿童免用本药。正在服用降糖药者禁用。
 注意事项
1.驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。2.急性哮喘,应先使用支气管扩张药控制后再使用本品与本品合用。3.严重肝肾功能不全者剂量酌减。4.本品与口服降血糖药合用时,少数糖尿患者可见血小板减少,故二者不宜合用。
 不良反应
有轻度头昏、口干、嗜睡、困倦、胃肠道反应等,1周后可自行减轻或消失。过量可致昏睡、恶心等反应,应酌情对症处理,必要时可采取洗胃,催吐等措施,并以支持疗法直至症状缓解。个别患者用药后可出现过敏症状,主要表现为皮疹瘙痒,局部皮肤水肿等,遇此情况应及时停药。
 用法用量
口服:成人每次1mg,每天2次。6~12岁儿童每次0.5mg,每天1~2次。4~6岁儿童每次0.4mg,每天1~2次。
 药物相应作用
1.与抗组胺药物有一定协同作用。医/学全在线www.med126.com2.与激素配伍应用时可明显减少激素的用量。3.本药可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。4.与其他中枢神经系统抑制药合用,可增强中枢抑制作用。5.乙醇可增强本药的中枢抑制作用,合用时应减少剂量。6.与镇静安眠药有一定的协同作用,同用时可加强困倦乏力等症状。7.不宜与口服抗糖尿病药物配伍(可出现血小板减少)。
 专家点评
本品为一种新的抗变态反应药。可抑制组胺及其他炎性介质释放,抗组胺作用比扑尔敏强10倍。同时尚有抗5-羟色胺和胆碱能作用。对Ⅰ型和Ⅳ型变态反应均有效。口服吸收良好,作用时间较长,临床用于过敏性、混合性哮喘、过敏性气管炎、湿疹、皮炎等,也可用于治疗外阴瘙痒。酮替芬对各型哮喘有一定的防治效果,对儿童哮喘疗效最好。对过敏性鼻炎、外源性哮喘和成人慢性哮喘均有较明显的防治效果,服药12周时效果最佳。对皮质激素依赖性哮喘,用本药治疗时,可以减少皮质激素的用量。具有镇静作用,不改变睡眠时的氧饱和度(SaO2),很适合夜间发作的哮喘。不良反应较轻,在疗效的最初几天内,可出现轻微疲倦、嗜睡、头晕、口干、纳差等症状,一般可在一周内自行减轻,不必停药。对驾驶员、高空作业或操纵精密仪器者,可慎用或避免使用。患者的血象、心电图、肝功能、肾功能均无明显变化,有的长期用药达6~24个月,但查其血象及肝肾功能仍属正常。医学全在.线www.med126.com本品起效较慢,但维持时间长,作用强,价格便宜。
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