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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:格列喹酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

格列喹酮

格列喹酮副作用;别名:普怡、喹磺环己脲、糖适平、糖肾平、Gliquidon、Glurenor、Glurenorm;格列喹酮适应症:用于单用饮食疗法已不能满意地调节糖代谢的中老年2型糖尿患者,尤其是60岁以上老年糖尿病的患者;用其他口服药反复发生低血糖者;初检2型糖尿病的患者;仅需用小剂量口服降血糖药来控制餐后高血糖者;用其他口服磺脲类降血糖药使病情控制满意后可改用本品;每天胰岛素需用量为20~30U或更少的2型糖尿患者可考虑改用本品治疗;2型糖尿病伴有肾功能不全而肾小球滤过率不低于每分钟30ml者;其他磺脲类药物疗效不佳时换用本品。;格列喹酮药理学作用:本品系第2代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性磺脲类受体结合,可诱导胰岛产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:糖尿病及胰岛疾病用药物 三级分类: 
 药品英文名
Gliquidone
 药品别名
普怡、喹磺环己脲、糖适平、糖肾平、Gliquidon、Glurenor、Glurenorm
 药物剂型
片剂:30mg。
 药理作用
本品系第2代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性磺脲类受体结合,可诱导胰岛产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。
 药动学
在胃肠道吸收迅速,服药后1h降糖作用开始,可持续2~3h,每次口服30mg,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值为500~700ng/ml。广泛与血浆蛋白结合。在肝脏很快通过羟基化和去甲基化代谢消除,既使在肝脏功能受损时亦如此,血浆半衰期为1.5h,全部从血液中消除约为16~24h。大部分代谢产物(95%)通过胆汁在粪便中排出,不论给药途径和给药量如何,仅有给药量的5%通过肾脏排出。多次重复给药后肾脏排泄仍然极少。本品最适于肾功能不全,肝功能障碍的糖尿病患者。
 适应证
用于单用饮食疗法已不能满意地调节糖代谢的中老年2型糖尿患者,尤其是60岁以上老年糖尿病的患者;用其他口服药反复发生低血糖者;初检2型糖尿病的患者;仅需用小剂量口服降血糖药来控制餐后高血糖者;用其他口服磺脲类降血糖药使病情控制满意后可改用本品;每天胰岛素需用量为20~30U或更少的2型糖尿患者可考虑改用本品治疗;2型糖尿病伴有肾功能不全而肾小球滤过率不低于每分钟30ml者;其他磺脲类药物疗效不佳时换用本品。
 禁忌证
胰岛素依赖型糖尿病患者,糖尿病昏迷或昏迷前期患者,有严重感染、应激或创伤者,糖尿病合并酸中毒或酮症患者,对磺胺类药物过敏者,妊娠妇女,晚期尿毒症及严重的肝功能损害者禁用。
 注意事项
此药半衰期短,起效快,应每天3次用药。轻症患者可从每次15mg用起,监测餐后血糖,再调整用量。医学全在.线www.med126.com
 不良反应
一般对本品耐受性好,极少数人有皮肤过敏反应,脉搏加快,胃肠道反应,轻度低血糖反应及血液系统方面的改变。
 用法用量
口服,每天剂量15~180mg。初始剂量每次15~30mg,早餐前0.5h服用,根据血糖和患者的反应逐步增量,每次增量15~30mg。但每天剂量超过0.18g后通常并不能进一步改善其控制血糖的作用。当日剂量不大于60mg时,可于早餐前一次服用,但在用餐时分2~3次服用效果更好。更大剂量应分2~3次,分别于餐前服用。由有类似作用的其他口服降糖药改有本品时,根据已达到控制程度确定剂量,应注意本品30mg的作用相当于甲苯磺丁脲约1g,初始剂量常为15~30mg,可遵医嘱增加剂量。
 药物相应作用
水杨酸类、磺胺类、保泰松、抗结核病药、四环素、单胺氧化酶抑制剂、β受体拮抗剂、氯霉素、香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。氯丙嗪、拟交感神经药、皮质激素类、甲状腺激素、口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。本品可以减弱患者对乙醇的耐受力。此外,体力活动、应激、乙醇亦可能加强药物的降血糖作用。
 专家点评
据本品多中心临床验证报道,临床观察了145例用本品治疗的2型糖尿病患者,为期5个月。医学全在/线www.med126.com结果发现本品对病情不同的新患者或已治患者均有降血糖作用,尿糖和糖化血红蛋白减少,总有效率为80%,其中约半数有显著效果。33例自身对比分析显示,本品的药效为1.5片(45mg)相当于格列本脲1片(2.5mg)。在试验期中,约2/3的患者尿总蛋白有减少(P<0.05),机制尚不明。该组患者低血糖的发生率为0.7%(1例),低于格列本脲。试验中未发现肝、肾功能有明显改变。与其他磺脲类药物相似,格列喹酮的降血糖作用与患者病情和药物剂量有关。对轻患者、病程较短的患者及未治过的新患者,格列喹酮的疗效比较好,剂量较小;而对于病情重、病程长和经用其他药物治疗效果欠佳的患者疗效较差,剂量较大。故格列喹酮也存在患者对药物敏感性的个体差异。临床资料显示,其降血糖作用,与格列苯脲相似略优于格列吡嗪格列齐特。山东医科大学附属医院应用本品治疗30例2型糖尿病患者,初始剂量为每天15~30mg,依照血糖等指标进行监测,一周调整1次剂量,最大剂量为每天240mg,剂量调整期一般为2个月,剂量恒定后维持治疗1个月,结果总有效率为90%。天津医科大学总医院对60例2型糖尿病患者分别应用国产或进口原料加工的本品片剂,剂量范围为每天30~240mg,结果两组的有效率均为90%。治疗后空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白及尿糖指标与治疗前相比,均明显降低。医学全在/线www.med126.com本品因95%从肝脏代谢,目前成为治疗2型糖尿病合并肾病的首选磺脲类药物,具有较好的降糖作用,低血糖发生率低,使用安全。
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