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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:吡罗昔康的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

吡罗昔康

吡罗昔康副作用;别名:炎痛喜康、吡氧噻嗪、费啶、Feldene;吡罗昔康适应症:急慢性类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、慢性劳损性腰背痛、肩关节周围炎、术后及创伤后疼痛及急性痛风。本品不能改变类风湿性关节炎病程的进展,也不能纠正痛风的高尿酸血症。对慢性痛风不适用。;吡罗昔康药理学作用:本品为具有烯醇型结构的长效消炎镇痛药。动物实验证明具有广谱抗炎作用,可消除红斑水肿,并对组织肉芽肿的形成和佐剂性关节炎有抑制作用。体外试验,本品能抑制吞噬作用及溶酶体水解酶的释放,也能抑制血小板聚集。本品并不抑制组胺、5-羟色胺、乙胺胆碱或前列腺素的致痉作用,但却是前列腺素合成的强效抑制剂,这种抑制是可逆的。本品还具有镇痛作用。对模拟人类痛风的动物模型,不仅能减轻炎症和水肿,还能抑制炎性白细胞增多。本品为昔康(oxican)衍生物。本品为新型长效非甾体抗炎药,作用机制与抑制前列腺素合成有关。用于类风湿性关节炎,口服本品20mg,每天1次的疗效与吲哚美辛25mg,每天3次或布洛芬400mg,每天3次的疗效相同,且用药量小,作用迅速而持久,每天1次,24h有效。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:痛风高尿酸血症用药物 三级分类: 
 药品英文名
Piroxicam
 药品别名
炎痛喜康、吡氧噻嗪、费啶、Feldene
 药物剂型
1.片剂:20mg;2.胶囊:10mg,20mg;3.注射剂:10mg(1ml),20mg(2ml);凝胶剂:0.50%。
 药理作用
本品为具有烯醇型结构的长效消炎镇痛药。动物实验证明具有广谱抗炎作用,可消除红斑水肿,并对组织肉芽肿的形成和佐剂性关节炎有抑制作用。体外试验,本品能抑制吞噬作用及溶酶体水解酶的释放,也能抑制血小板聚集。本品并不抑制组胺、5-羟色胺、乙胺胆碱或前列腺素的致痉作用,但却是前列腺素合成的强效抑制剂,这种抑制是可逆的。本品还具有镇痛作用。对模拟人类痛风的动物模型,不仅能减轻炎症和水肿,还能抑制炎性白细胞增多。本品为昔康(oxican)衍生物。本品为新型长效非甾体抗炎药,作用机制与抑制前列腺素合成有关。用于类风湿性关节炎,口服本品20mg,每天1次的疗效与吲哚美辛25mg,每天3次或布洛芬400mg,每天3次的疗效相同,且用药量小,作用迅速而持久,每天1次,24h有效。
 药动学
口服吸收迅速,30min后血中即可测到,tmax3~5h,与血浆蛋白结合率为99%。Vd0.12~0.14L/kg,t1/236~45h。每天20mg,连续5~7天后达血浆峰值,Cmax为3~5μg/ml。并不产生蓄积作用。偶尔停药一天,血浆浓度也不会降到治疗范围以下。本品在体内代谢缓慢而广泛,有肠肝循环,90%以上被代谢。医学全.在线www.med126.com66%经肾脏排泄,33%由粪便排泄,大部分代谢产物,仅有<5%为原形。肾功能损坏不会明显改变其动力学过程。长期用本品的患者血浆中可能发现微量的羟化吡罗昔康。本品吸收不受食物、铁剂及抗酸药的影响,抗凝剂或阿司匹林不影响本品的蛋白结合率。
 适应证
急慢性类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、慢性劳损性腰背痛、肩关节周围炎、术后及创伤后疼痛及急性痛风。本品不能改变类风湿性关节炎病程的进展,也不能纠正痛风的高尿酸血症。对慢性痛风不适用。
 禁忌证
1.对本品或其他非甾体消炎药过敏者、儿童禁用。2.有胃肠道出血或溃疡病史者禁用。3.心、肾功能不全者禁用。
 注意事项
1.有出血性溃疡患者、溃疡患者、溃疡病史者、肝肾功能不全者慎用。2.凝血机制或血小板功能障碍者慎用。3.妊娠及哺乳妇女、儿童不宜应用。4.长期服用大剂量或每天超过20mg可导致胃溃疡和大出血,服用期间应注意检查血常规及肝肾功能。5.本品可与阿司匹林等发生交叉过敏反应。6.同时饮酒或与其他非甾体抗炎药物合用,使不良反应增加。医学全/在线www.med126.com
 不良反应
1.胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹痛腹泻便秘;也可引起消化性溃疡和胃肠道出血等。2.本品能抑制血小板聚集,延长出血时间。3.其他不良反应还有眩晕头痛、困倦和水肿;偶见鼻出血、粒细胞减少和肝功能异常。少数患者可发生血非蛋白氮水平升高。
 用法用量
1.口服:抗风湿,每天1次,每次20mg,早上服。急性痛风,每天1次,40mg,连续4~6天。2.肌内注射:每天1次,10~20mg。
 药物相应作用
1.参见吲哚美辛。2.本品不宜与阿司匹林联合应用,阿司匹林可使本品的血药浓度下降80%。3.抗病毒药利托那韦可使本品血药浓度上升,使毒性增加。4.与双香豆素等抗凝剂同时服用,可增加后者的效应,宜调整剂量。
 专家点评
本品治疗类风湿性关节炎,每天服20mg,第1天即出现止痛及改善睡眠作用,第6天达到作用峰值,停药后镇痛及改善睡眠可维持48h。治疗强直性脊柱炎,每天20mg,80%患者运动能力得到改善,效果优于吲哚美辛。本品易于耐受,不良反应发生率较阿司匹林和吲哚美辛都低,停药症状也轻于后者。但若使用剂量超过每天20mg,胃肠刺激症状和溃疡的发生率将大大增加。本品治疗类风湿性关节炎,并不能改变病情进展,也不能纠正高尿酸血症。医学全/在线www.med126.com只能改善临床症状如止痛及改善睡眠作用。
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