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| 一级分类：泌尿系统药物 二级分类：其他 三级分类： | |
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| 盐酸曲司氯铵、Trospium Hydrochloride、Sanctura | |
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| 盐酸曲司氯铵片剂：20mg/片。20～25℃室温保存。 | |
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| 本品为季铵盐化合物，具有抗胆碱作用和解痉作用。本品作用于胆碱能神经所支配效应器上的M受体，能拮抗乙酰胆碱对M受体的作用。其副交感神经阻滞作用可引起膀胱平滑肌的舒张，使膀胱容量增加。治疗剂量下，本品对烟碱受体作用微弱。 | |
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| 本品口服后吸收率不足10%，平均生物利用度9.6%。给药后5～6h血药浓度达峰值(Cmax)，给药剂量从20mg增加到40mg和60mg，Cmax分别增加3倍和4倍。药时曲线下面积(AUC)随剂量呈线性变化。高脂饮食可使本品的AUC和Cmax降低70%～80%。体外研究显示，0.5～50ng/ml浓度范围内，本品血浆蛋白结合率50%～85%，本品主要分布在血浆，口服20mg的表观分布容积为395L。本品可能通过水解作用与葡萄糖醛酸结合，代谢产物占排出物的40%。本品消除半衰期约20h，85.2%经粪便排出，5.8%经肾脏排出，肾脏排出物的60%为原形药物。本品的肾脏排泄主要经肾小管分泌，严重肾功能不全患者的AUC和Cmax分别提高4.5倍和2倍，半衰期延长至33h。肝功能轻度至中度异常患者的Cmax分别升高12%和63%。医学全/在线www.med126.com | |
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| 1.对本品及其中成分过敏者禁用。2.尿潴留、胃潴留及未控制的闭角型青光眼患者禁用。 | |
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| 1.儿童用药安全性尚未评价。2.本品过量可引起严重抗胆碱作用，有过量后引起瞳孔散大和心动过速的病例。出现药物过量应采取对症治疗和支持治疗，并监测心电图。3.慎用：(1)由于尿潴留的可能，有明显膀胱尿道阻塞症状的患者使用时应谨慎。(2)本品具有抗胆碱作用，能降低胃肠道动力，胃肠道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能，使用时应谨慎。严重便秘、溃疡性结肠炎和重症肌无力患者慎用。(3)中度至重度肝功能不全患者慎用。(4)只有当可能的受益高于危险时，方可在严密监护下用于已控制的闭角型青光眼患者。(5)本品生殖毒性分级为C，只有对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。(6)本品可经大鼠乳汁分泌，尚不知本品是否经人乳汁分泌，只有当可能的受益高于对新生儿的危险时方可用于哺乳期妇女。 | |
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| 本品最常见的不良反应为便秘、口干。其他不良反应包括以下几方面。医学/全在线www.med126.com1.消化系统：口干、便秘、腹痛加剧、便秘加重、消化不良、胃肠胀气、呕吐、味觉障碍、咽干、胃炎。2.泌尿生殖系统：尿潴留。3.神经系统：头痛、晕厥、幻觉、躁狂。4.全身：无力、胸痛。5.代谢及营养疾病：有血管神经性水肿的报道。6.心血管系统：心动过速、心悸、室上性心动过速、高血压危象。7.皮肤：皮肤干燥、渗出性多形性红斑、过敏反应。8.其他：眼干、视力模糊、视觉异常、横纹肌溶解。 | |
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| 口服，推荐剂量为每次20mg，2次/d，空腹服用或饭前1h服用。严重肾功能损伤患者(肌酐清除率＜30ml/min)，推荐剂量为20mg/d，睡前服用。75岁以上老年患者，起始剂量为20mg/d。 | |
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| 1.本品从肾脏排出主要经肾小管分泌作用，与其他经肾小管分泌排泄的药物(如地高辛、普鲁卡因胺、双哌雄双酯、吗啡、万古霉素、二甲双胍及替诺福韦)同时使用，有可能引起二者血药浓度的提高，应对患者进行严密监护。2.与混合性P450抑制剂西咪替丁合用，本品的Cmax和AUC增加。3.本品为CYP2D6和CYP3A4抑制剂，与主要经CYP2D6代谢的治疗窗较窄的药物(如氟卡尼、硫利达嗪及三环类抗抑郁药)合用时应谨慎。本品可使丙咪嗪的Cmax和AUC增加。医学.全在线www.med126.com4.与其他抗胆碱药合用，可能加剧口干、便秘、视力模糊及其他抗胆碱症状。5.由于本品的胃肠道动力降低作用，本品可影响其他药物的胃肠道吸收。 | |
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