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| 一级分类：泌尿系统药物 二级分类：其他 三级分类： | |
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| 氢溴酸达非那新、Darifenacin Hydronbromide、Enablex | |
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| 氢溴酸达非那新缓释片：7.5mg/片；15mg/片。15～30℃避光保存。 | |
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| 本品为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示，本品对毒蕈碱M3受体有强大亲和力，毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用本品后，由于抗毒蕈碱样作用，膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低，膀胱容量增加。 | |
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| 本品口服生物利用度为15%～19%，食物对吸收没有影响。健康志愿者多剂量口服本品缓释片后，约7h血药浓度达峰值，连续给药6天血药浓度达稳态。本品血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，稳态表观分布容积约163L。本品经肝微粒体细胞色素P450酶系统CYP2D6和CYP3A4代谢，主要代谢产物无生理活性。本品60%经肾脏排出，40%经粪便排出，主要为代谢物形式，未代谢母体药物仅占3%，清除率32～40L，消除半衰期约13～19h。 | |
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| 1.儿童用药安全性尚未评价。2.本品过量可引起严重抗毒蕈碱作用，应采取对症治疗和支持治疗，并监测心电图。3.慎用：(1)由于尿潴留的可能，有明显膀胱尿道阻塞症状的患者使用时应谨慎。(2)本品具有抗胆碱作用，能降低胃肠道动力，胃肠道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能，使用时应谨慎。严重便秘、溃疡性结肠炎和重症肌无力患者慎用。(3)已控制的闭角型青光眼患者慎用。(4)本品生殖毒性分级为C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。(5)本品可经大鼠乳汁分泌，尚不知本品是否经人乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 | |
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| 在Ⅲ期临床研究中，有3.3%的患者因药物不良反应停止用药，主要包括便秘、口干。其他不良反应多为轻度至中度，主要发生在治疗开始的2周内。1.消化系统：口干、便秘、消化不良、腹痛、恶心、呕吐、腹泻。2.泌尿生殖系统：泌尿道感染、泌尿道疾病。3.神经系统：眩晕、头痛。4.全身：无力、意外伤害、背痛、疼痛、周围水肿。医/学全在线www.med126.com5.代谢及营养疾病：体重增加。6.肌肉关节 关节痛。7.呼吸系统：流感样症状、支气管炎、咽炎、鼻炎、鼻窦炎。8.心血管系统：高血压。9.皮肤：皮肤干燥、皮疹、瘙痒。10.其他：眼干、视觉异常。 | |
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| 口服，推荐剂量为7.5mg，1次/d，整片服下，不得嚼碎、掰开或压碎，可单服或与食物同服。根据个人临床反应，剂量可增至15mg。中度肝功能损伤患者及与CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、奈法唑酮)同服时，剂量不得超过7.5mg。 | |
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| 1.本品主要经CYP2D6和CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、奈法唑酮)可使本品代谢减少，日剂量不应超过7.5mg。2.与混合性P450抑制剂西咪替丁合用，本品的Cmax和AUC增加。3.本品为CYP2D6和CYP3A4抑制剂，与主要经CYP2D6代谢的治疗窗较窄的药物(如氟卡尼、硫利达嗪及三环类抗抑郁药)合用时应谨慎。本品可使丙咪嗪的Cmax和AUC增加。4.与其他抗胆碱药合用，可能加剧口干、便秘、视力模糊及其他抗胆碱症状。医/学全在线www.med126.com5.由于本品的胃肠道动力降低作用，本品可影响其他药物的胃肠道吸收。 | |
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