| 公开(公告)号 | CN1639130A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03805723.9 |
| 申请日期 | 2003.01.09 |
| 专利名称 | 制备稠合咪唑化合物的方法、稳定形式的里福马斯基试剂及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D233/64 |
| 分类号 | C07D233/64;C07D497/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.10 JP 3821/2002;2002.9.25 JP 279438/2002 |
| 申请(专利权)人 | 武田药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 川上淳一;中本幸治;怒和蔚;半田尚史;三木正敬 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/000092 2003.1.9 |
| 进入国家日期 | 2004.09.10 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种制备通式(II′)代表化合物或其盐的方法：其中R为酯残基，Ra为氢原子或取代基，Ar为可具有取代基的芳香烃基，Y为氢原子或取代基，环B为可具有取代基的含氮环，n为1～3的整数，所述方法包括还原下述通式(III′)代表的化合物或其盐：其中各符号如上定义。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种工业上有利地制备由通式(I)表示的甾族化合物C17，20裂合酶抑制剂方法，以及适合用于该方法的稳定形式的里福马斯基试剂。从特定的羰基化合物由里福马斯基反应得到的特定的β-羟基酯化合物衍生物或其盐在金属氢化物络合物以及金属卤化物存在下进行还原，以及然后进行闭环反应，从而得到由通式(I)表示的化合物：其中各符号具有说明书中的含义。在里福马斯基反应中，使用由通式BrZnCH2COOC2H5表示的化合物的稳定溶液或式(BrZnCH2COOC2H5·THF)2表示的化合物的晶体是有益的。 |
| 国际公布 | WO2003/059889 日 2003.7.24 |
