沙利度胺

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沙利度胺副作用;别名:反应停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亚胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum;沙利度胺适应症:1.适用于各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等，对结核样型的麻风反应疗效稍差。对麻风病无治疗作用，可与抗麻风药同用以减少麻风反应。2.可用于骨髓移植。3.尚可治疗红斑狼疮、复发性发热性结节性非化脓性脂膜炎、日光性痒疹、多形性日光疹、结节性痒疹、带状疱疹、扁平苔藓、家族性良性天疱疮、白塞病(Behcet病)、多形红斑。;沙利度胺药理学作用:THD可抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的产生，因而具有抗炎作用。THD也是一种强效的T细胞共刺激剂，可向T细胞提供活化信号，促进IL-2介导的细胞增殖和INF-γ表达，并与T细胞受体(TCR)复合物有协同作用，因而具有免疫调节作用。另外THD还有抗血管生成及致畸作用。本药为谷氨酸衍化物，具有镇静催眠、止痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。另外，本药尚有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。

分类名称

一级分类：抗生素二级分类：抗麻风药三级分类：

药品英文名

Thalidomide

药品别名

反应停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亚胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum

药物剂型

片剂：25mg，50mg。

药理作用

THD可抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的产生，因而具有抗炎作用。THD也是一种强效的T细胞共刺激剂，可向T细胞提供活化信号，促进IL-2介导的细胞增殖和INF-γ表达，并与T细胞受体(TCR)复合物有协同作用，因而具有免疫调节作用。另外THD还有抗血管生成及致畸作用。本药为谷氨酸衍化物，具有镇静催眠、止痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。另外，本药尚有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。

药动学

本药口服易吸收，缓释片的达峰时间为2.9～5.7h：咀嚼片为2～6h。本药总蛋白结合率高，分布容积为120L。本药可能经肝脏代谢，清除半衰期为5～7h。肾脏清除率为每分钟1.15ml，小于给药剂量的0.7%以原形从尿排出。医学全/在线www.med126.com少部分随粪便排出。

适应证

1.适用于各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等，对结核样型的麻风反应疗效稍差。对麻风病无治疗作用，可与抗麻风药同用以减少麻风反应。2.可用于骨髓移植。3.尚可治疗红斑狼疮、复发性发热性结节性非化脓性脂膜炎、日光性痒疹、多形性日光疹、结节性痒疹、带状疱疹、扁平苔藓、家族性良性天疱疮、白塞病(Behcet病)、多形红斑。

禁忌证

1.对本药过敏者。2.孕妇尤以妊娠早期禁忌。

注意事项

1.育龄妇女在服药期间应避孕。2.驾驶员及机器操作者慎用。3.出现神经炎症状时应立即停药，以免造成不可逆病变。

不良反应

1.常见口干、口苦、恶心、呕吐、便秘、食欲缺乏、头昏、嗜睡、面部和四肢水肿、闭经、性欲减退、中毒性神经炎、心率减慢和皮疹等。严重者须停药并给予对症治疗。医学全/在线www.med126.com2.偶见白细胞和血小板减少。3.本品有强烈致畸作用，可引起“海豹肢”畸形，妊娠妇女禁用。4.长期应用(总剂量40g以上)可致多发性神经炎。

用法用量

口服给药：每天100～200mg，分4次服用。对于严重麻风反应，可增至300～400mg(反应得到控制即可逐渐减量维持)。对长期反应，需要较长期服药，每天或隔日服用25～50mg。1.Ⅱ型麻风反应：开始每天200～400mg，症状控制后减至每天50～100mg维持。2.其他疾病：每天100～400mg，症状控制后减至每天25～50mg维持。

药物相应作用

与地塞米松合用，发生中毒性上皮细胞坏死溶解的危险性增加。

专家点评

本品为防治麻风反应的首选药，对麻风病本身无治疗作用，常与其他抗麻风药合用以减少麻风反应，对各型麻风病尤其是发热、结节红斑、神经疼痛和淋巴肿大有一定的疗效。近年发现本品有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。THD对Ⅱ型麻风反应疗效良好，总有效率达99%，对Ⅰ型麻风反应疗效很差。医学全在/线www.med126.comTHD对轻中度的移植物抗宿主病有较好疗效，对皮肤型的红斑狼疮亦有较好疗效，但对系统损害无效。THD是治疗复发性口疮的很好药物，对HIV感染合并的阿弗它溃疡有良好疗效。

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