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| 一级分类：抗生素 二级分类：头孢菌素类 三级分类：第三代 | |
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| 达诺欣、先锋必、利君派舒、利君派酮、麦道必、头孢氧哌唑、无菌头孢哌酮钠、先锋哌酮钠、氧哌羟苯唑头孢菌素钠、普劳奴、Cefobis、Cefoperazone Na、Cefoperazone Sodium | |
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| 头孢哌酮钠为半合成的注射用第三代头孢菌素。其抗菌作用机制与其他第三代头孢菌素相似，通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起杀菌作用。PBPs位于细胞膜上，可能是细菌细胞壁合成末期的催化酶。本药的作用结果是使细菌形成对渗透压不稳定的缺陷细胞壁。不同的菌株有各自独特的PBPs。头孢哌酮对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌谱活性的主要因素。头孢哌酮的另一个作用机制可能是通过抑制胞壁质水解酶的抑制因子来促使细菌细胞壁崩解，这种胞壁质水解酶是细胞分裂所需的。如果没有了抑制因子，这种酶就可以破坏细胞壁的完整性。本药作用特点是：1.对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。但本药对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。对本药敏感的细菌包括：革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌(包括产生和不产生青霉素酶的菌株)、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌(A组β-溶血性链球菌)、无乳链球菌(B组β-溶血性链球菌)、粪链球菌的多种菌株。2.革兰阴性菌：大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、流感嗜血杆菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、沙雷菌属(包括黏质沙雷菌)、沙门菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌(包括产生和不产生β-酰胺酶的菌株)、脑膜炎奈瑟菌、百日咳鲍特菌、小肠结肠炎耶尔森菌。3.厌氧菌：革兰阳性和阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣菌属)、革兰阳性杆菌(包括梭菌属、优杆菌属和乳杆菌属)、革兰阴性杆菌(如梭杆菌属)。本药对肠球菌、脆弱拟杆菌等无抗菌活性。 | |
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| 头孢哌酮钠口服不吸收；正常成人肌内注射1g后，1.15h血药浓度达峰值，约为52.9μg/ml，12h后血药浓度尚有3.3μg/ml；静脉注射和静脉滴注1g，给药结束时即刻血药峰值浓度分别为178.2μg/ml和106.0μg/ml，12h后尚有1.2μg/ml和1.5μg/ml。药物吸收后组织穿透力强、体内分布广，可在腹腔积液、脑膜炎患者的脑脊液、尿、胆汁、胆囊壁、痰及肺、腭扁桃体、鼻黏膜、耳、心、肾、输尿管、前列腺、睾丸、子宫、输卵管、骨、脐带血和羊膜液中达到有效浓度，其中尤以胆汁和尿中浓度较高。本药对血-脑脊液屏障的渗透性较差，脑膜无炎症者的脑脊液中不能测到药物，化脓性脑膜炎患者静注2g后的脑脊液浓度为0.95～7.2μg/ml，为血药浓度的1%～4%。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高，与脑脊液中细胞数无关。本药蛋白结合率很高，为70%～93.5%。肌内注射、静脉注射和静脉滴注1g的分布容积分别为11.4、12.6和13.6L/kg，半衰期分别为2.45、1.99和2.27h。病毒性肝炎、酒精脂肪肝或肝硬化以及胆道梗阻患者的半衰期延长。肝硬化患者血药峰浓度较低，可能与分布容积增加有关，其半衰期延长可能与肝排泄减少和分布容积增加有关。肾功能不全者的最高血药浓度、药时曲线下面积、血清半衰期与正常人很接近，但肾功能严重减退(肌酐清除率低于每分钟7ml)或伴肝功能减退时，半衰期将延长。本药在体内几乎不被代谢，主要经胆汁排泄，胆汁中药物回收量在40%以上。正常人肌内注射、静脉注射和静脉滴注1g后，12h尿中排出率分别为19.9%、26.5%、24.7%；以各种不同注射方式及剂量给药后尿中药物回收率为20%～30%。新生儿尿中排泄量较高，在婴幼儿尿中药物回收率达50%。严重肝功能损害或有胆道梗阻者，尿中排泄量可达90%。医学全在.线www.med126.com血液透析和腹膜透析清除体内药物的效果不显著，前者能透析出一定量的药物。 | |
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| 本药适用于治疗敏感菌所致的下列感染：1.呼吸道感染(包括上呼吸道与下呼吸道)。2.泌尿道感染(包括上泌尿道与下泌尿道)。3.腹内感染(包括腹膜炎、胆囊炎、胆管炎)。4.生殖系统感染，如盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖器感染。5.皮肤、软组织感染。6.骨骼及关节感染。7.口腔及眼、耳鼻喉感染。8.其他严重感染，如败血症、急性化脓性脑膜炎等。9.本药也可用于预防腹部、妇科、心血管及骨科手术所引起的手术后感染。 | |
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| 有下列情况时应慎用本药：1.对青霉素类抗生素过敏者。2.对孕妇、哺乳期妇女。3.早产儿和新生儿。4.严重肝、肾功能障碍者。5.胆道梗阻严重者。6.有胃肠道溃疡性出血史者，高度过敏性体质者。7.高龄、体弱者。 | |
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| 本药毒性很低，易为患者所耐受。不良反应总发生率约为4%。1.过敏反应：皮疹、荨麻疹、斑丘疹、红斑、药热较为多见；罕见过敏性休克。2.胃肠道反应：多见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状。3.肝脏毒性：少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清天门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。4.肾脏毒性：本药对肾脏基本无毒性；有报道少数患者用药后可出现血清肌酐和血尿素氮暂时性升高。5.血液系统：长期用药可能会导致可逆性中性粒细胞减少、短暂性的嗜酸粒细胞增多。亦有报道本药可降低血红蛋白及血细胞比容。疗程长、剂量大时则可致凝血功能障碍(血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等)，偶有致出血的报道。6.长期用药可导致耐药菌大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。医/学全在线www.med126.com7.长期用药可能引起维生素K、维生素B缺乏。8.肌内或静脉给药时，可能引起注射部位硬结、疼痛；浓度过大或速度过快时可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。9.大量长期应用可致肠道菌群失调。 | |
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| 1.肌内注射：每次1～2g，每12小时1次。单纯性淋球菌尿道炎推荐剂量为单剂500mg。2.静脉给药：每次1～2g，每12小时1次。3.重度感染：每次2～3g，每8小时1次。每天剂量不宜超过9g。免疫缺陷患者伴严重感染剂量可增加至每天12g。预防手术感染应在手术开始前30～90min静脉给予1或2g，此剂量每12小时可重复1次。对于多数病例，预防给药持续时间应不超过24h。对发生感染可能性大的手术(如结肠、直肠手术)或可能出现严重感染的手术(如开放性心脏手术或修复性关节成形术)，本药的预防给药可持续至手术完成后72h。 | |
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| 1.本药与氨基糖苷类药(如庆大霉素和妥布霉素)联用时对肠杆菌属细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用。2.本药与氨基糖苷类或其他头孢菌素药同用可增加肾毒性。3.本药与呋塞米等强利尿剂同用可增加肾毒性。4.本药与抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物及溶栓剂同用时可干扰维生素K代谢，导致低凝血酶原血症。5.本药与非甾体抗炎镇痛药，特别是阿司匹林、二氟尼柳(Diflunisal)或其他水杨酸制剂、血小板聚集抑制剂、磺吡酮等同用时对血小板有累加抑制作用，从而增加出血的危险性。 | |
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| 本药对革兰阴性菌抗菌作用较强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。应用本品治疗各种感染症41例，中度感染者每天2～4g，严重感染者每天4～6g，分2次肌注或静注，儿童依据感染程度每天50～150mg/kg，连续7～10天。结果治疗后痊愈或显效者28例、有效6例、无效7例，有效率为82%；共分离出致病菌25株，治疗后有23例复查，结果18例转阴，细菌学清除率为78.2%。其中对胆道、泌尿系统、皮肤软组织感染或菌血症疗效最佳，对下呼吸道感染疗效稍逊。第四军医大学西京医院按APACHE-Ⅱ评分标准入选85例下呼吸道感染者应用本品并设立对照组进行比较，根据血常规、痰病原菌培养、X线检查结果判断疗效。结果本品对中重度感染均有较为理想的疗效，两组有效率分别为72.1%和73.8%，具本药治疗组菌群失调、继发真菌感染的发生率均明显低于对照组。另一报道比较了本品与氧氟沙星治疗伤寒的疗效。治疗组应用本品，每天4g，分2次静注，退热后继续应用3～5天。对照组27例，口服氧氟沙星，每次2g，每天3次，退热后继续应用7天。结果两组患者用药后平均体温下降时间分别为1.5天和2.3天，体温下降至正常时间分别为3.6天和5.0天，两组有明显差异。本品对淋病和其他生殖器官的淋球菌感染也有较好的疗效。医学全在.线www.med126.com对41例淋病患者应用本品和大观霉素联合治疗，每天1次，每次2g，溶解于5%葡萄糖注射剂500ml中静脉滴注，同时应用大观霉素每次2g肌注，连续2～3天，用药后6～8h症状开始减轻，24h后尿痛症状及生殖器官分泌物消失，2天后症状全部消失，3～7天后实验室细菌学检查全部转阴，有效率和细菌清除率均为100%。 | |
