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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:塞曲司特的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

塞曲司特

塞曲司特副作用;别名:;塞曲司特适应症:用于治疗轻、中度支气管哮喘。;塞曲司特药理学作用:本药为长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制多种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩,并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解已发作的哮喘,而是通过消除哮喘各种症状,降低气道高反应性,减少痰量,降低痰液粘度,增强气道纤毛的清除能力,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:抗炎性平喘药 
 药品英文名
Seratrodast
 药品别名
 药物剂型
塞曲司特颗粒 (1)40mg。(2)80mg。贮法:室温、遮光,密闭保存。塞曲司特片40mg。贮法:室温,密封保存。
 药理作用
本药为长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制多种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩,并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解已发作的哮喘,而是通过消除哮喘各种症状,降低气道高反应性,减少痰量,降低痰液粘度,增强气道纤毛的清除能力,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
 药动学
本药口服后以药物原形迅速吸收,健康成年男子口服80mg,2~3h达到血药浓度峰值,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)为22.96(μg·h)/ml(用药15d后),7d可达稳态血药浓度,且药物浓度随用量增加而相应升高,食物几乎不影响其生物利用度。血浆蛋白结合率大于99%,平均表观分布容积为33L。本药通过肝脏代谢为5-甲基羟基塞曲司特及4-羟基塞曲司特,经肾脏排泄(排泄率为9%~15%),消除半衰期为17.5~36h。与健康成年人相比,老年患者AUC及半衰期增加(或延长)了1.5~2倍,达峰时间亦滞后。医.学全在线www.med126.com连续用药,未见药物蓄积。
 适应证
用于治疗轻、中度支气管哮喘
 禁忌证
1.对本药过敏者。2.孕妇。
 注意事项
1.慎用 肝脏功能损害者。2.药物对儿童的影响 儿童用药安全性和有效性尚未明确。3.药物对妊娠的影响 尚无孕妇用药安全性资料,故孕妇禁用。4.药物对哺乳的影响 尚不明确本药是否可经人乳汁排泄,哺乳妇女如必须服药,应停止哺乳。5.用药前后及用药时应当检查或监测 肝功能不全患者用药应定期监测肝脏功能。6.本药应在晚饭后服用。7.本药不可用于急性哮喘发作。医/学全在线www.med126.com8.激素依赖性患者服用本药,应逐渐减少激素用量,不可突然停用。9.如用药后发生过敏反应及肝功能损害的不良反应,须停药;如出现哮喘大发作,必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
 不良反应
1.心血管系统 少数患者(>0.1%,<5%)可有心悸。2.中枢神经系统 少数患者可有倦怠、嗜睡头痛、头晕等。3.代谢/内分泌系统 少数患者可有浮肿。4.肝脏 极少数患者(<0.1%)可有肝功能障碍(伴黄疸、ALT、AST升高),亦有急性肝炎的报道。5.胃肠道 少数患者可有口渴、食欲缺乏、恶心、呕吐,胃部不适、腹痛腹泻便秘等。6.血液 少数患者可有鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸粒细胞增多。7.过敏反应 少数患者可有过敏症状(表现为皮疹、搔痒等)。
 用法用量
1.成人口服给药一次80mg,一日1次。2.老年人剂量 从低剂量(一日40mg)开始使用,并观察其症状。医学全在/线www.med126.com
 药物相应作用
1.体外实验发现阿司匹林可使本药的游离型药物浓度升高26%。2.与导致溶血性贫血的药物(非那西丁等解热消炎镇痛药、头孢类抗生素等)合用,可导致溶血性贫血的发生率增加,故合用时应仔细观察患者症状,一旦发生溶血倾向应立即停药并给予适当治疗。
 专家点评
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