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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:曲尼司特的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

曲尼司特

曲尼司特副作用;别名:利喘贝、利喘平、肉桂氨茴酸、去敏泰、甲氧桂氨酸、Rizaben;曲尼司特适应症:主要用于异位性皮炎、荨麻疹、皮肤瘙痒症、瘢痕疙瘩等,也用于预防和治疗支气管哮喘、变应性鼻炎(过敏性鼻炎)等。;曲尼司特药理学作用:新型抗变态反应药物,能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放,对支气管哮喘过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的对照研究表明,本品口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60min达最大效应,240min消失,而色甘酸钠几无抑制作用。静脉注射后两药均于5min后达最大效应,色甘酸钠作用较强,但60min后消失,而本品120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是,色甘酸钠仅抑制反应素抗体介导的过敏反应,本品尚能抑制局部过敏坏死反应(arthus reaction)。此外尚有降低血中IgE水平、抑制抗原抗体反应、减少外周血中嗜酸粒细胞的绝对计数、调节胶原合成代谢等作用。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:抗炎性平喘药 
 药品英文名
Tranilast
 药品别名
利喘贝、利喘平、肉桂氨茴酸、去敏泰、甲氧桂氨酸、Rizaben
 药物剂型
1.片剂:100mg,120mg;2.胶囊:100mg。
 药理作用
新型抗变态反应药物,能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放,对支气管哮喘过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的对照研究表明,本品口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60min达最大效应,240min消失,而色甘酸钠几无抑制作用。静脉注射后两药均于5min后达最大效应,色甘酸钠作用较强,但60min后消失,而本品120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是,色甘酸钠仅抑制反应素抗体介导的过敏反应,本品尚能抑制局部过敏坏死反应(arthus reaction)。此外尚有降低血中IgE水平、抑制抗原抗体反应、减少外周血中嗜酸粒细胞的绝对计数、调节胶原合成代谢等作用。
 药动学
口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有本品的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合物。
 适应证
主要用于异位性皮炎、荨麻疹、皮肤瘙痒症瘢痕疙瘩等,也用于预防和治疗支气管哮喘、变应性鼻炎(过敏性鼻炎)等。医学全/在线www.med126.com
 禁忌证
对本品过敏者,孕妇禁用。
 注意事项
1.肝肾功能不全者慎用。2.驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。3.本品起效较慢,对于症状发作不能迅速缓解,急性发作时应及时应用其他药物。4.本品引起膀胱炎样症状,肝功能异常时,常伴有外周血嗜酸白细胞增多,在给药过程中应定期检查血常规。5.长期使用激素者给予本品,应使激素减量过程缓慢进行。6.激素依赖性者使用本品时,激素用量应逐渐减量,不可突然停药。7.对本品过敏者及孕妇忌用,哺乳妇女应慎用。
 不良反应
1.少见有食欲缺乏、恶心、腹痛腹泻、胃部不适感、皮疹、过敏等反应。偶见头痛嗜睡眩晕失眠、全身怠倦感和膀胱炎样(尿频、尿急、尿痛、血尿)症状、ALT、AST、ALP上升,此时应减量或停药观察。医.学全在线www.med126.com2.罕见心悸水肿、颜面潮红、口炎,此时应减量或停药观察,一般停药后即可消失。
 用法用量
口服:每次0.1g,每天3次。儿童每天5mg/kg,分3次服。本品为预防用药,起效慢,短期作用不明显,一般用药在4周以上,2~3个月为1个疗程。
 药物相应作用
(尚不明确)
 专家点评
曲尼司特使肺通气功能明显改善,与哮喘发作完全或部分控制、末梢细支气管的阻塞减轻、气道功能得以恢复有关,对过敏性支气管哮喘有较好的防治作用,对于急性哮喘发作患者,曲尼司特可以使伍用的平喘药逐渐减量,乃至完全停止使用。对于患者哮喘发作的频度、强度有明显改善,无论是成人还是儿童显效率都在50%以上,总有效率在80%以上。对于相对缓解期的患者,曲尼司特可以使患者平稳地度过哮喘好发期或使哮喘发作频度与幅度大大低于往年。曲尼司特无支气管扩张作用,对哮喘出现后的下呼吸道炎症亦无明显改善作用。故多主张在缓解期开始用药,以预防发作。国外一项研究用曲尼司特4周治疗异位性皮炎,有效率66.75%~75.3%。医学全在.线www.med126.com国内有人治疗13例严重的异位性皮炎,总有效率为76.9%,有学者报道曲尼司特治疗93例荨麻疹,有效率为84%,明显优于特非那定酮替芬。本品疗效显著,嗜睡等不良反应轻。
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