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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:兰地洛尔的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

兰地洛尔

兰地洛尔副作用;别名:Onoact;兰地洛尔适应症:适用于手术时发生心动过速性心律失常(包括心房纤颤、心房扑动、窦性心动过速)的紧急治疗。;兰地洛尔药理学作用:本品作用于心脏β1受体,并抑制交感神经末梢及肾上腺髓质释放的去甲肾上腺素和肾上腺素引起的心脏搏动数增加。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心律失常药物 三级分类:β受体阻滞剂 
 药品英文名
Landiolol
 药品别名
Onoact
 药物剂型
兰地洛尔注射剂:每瓶含本品50mg及添加剂D-甘露醇50mg(作为PH调节剂)。
 药理作用
本品作用于心脏β1受体,并抑制交感神经末梢及肾上腺髓质释放的去甲肾上腺素和肾上腺素引起的心脏搏动数增加。
 药动学
本品以0.25mg/(kg·min)给健康成人静脉注射1min后,再以0.04mg/(kg·min)静脉内持续输注60min,以后者速率注射2min后达本品全血浓度峰值(Cmax)1008ng/ml,然后逐渐下降;注射5min后达稳态浓度。注射61min时的全血浓度为1237ng/ml,药时曲线下面积(AUC)为82.43μg·min/ml。停止注射后的全血半衰期(t1/2)为3.47min。 本品在人体肝脏及血浆中水解后迅速代谢。在体外血浆中,产品代谢的t1/2为4.1min。推断本品在人体肝脏和血浆中的主要代谢酶分别为羧酸酯酶和拟胆碱酯酶。本品的主要排泄途径是尿液。若以0.04mg/(kg·min)静脉输注60min时,健康成人在用药24h时后自尿液排泄约99%,尿内的原形药占8.7%,主要代谢产物为羧酸盐。
 适应证
适用于手术时发生心动过速性心律失常(包括心房纤颤、心房扑动窦性心动过速)的紧急治疗。
 禁忌证
1.对本品成分有过敏史者禁用。2.心源性休克者、肺动脉高压引起的右心功能不全、淤血性心功能不全者禁用。3.Ⅱ级以上房室传导阻滞、窦性功能不全综合征等心动过缓性心律失常患者禁用。4.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者禁用。5.糖尿病酮症等代谢性酸中毒者禁用。医学全/在线www.med126.com
 注意事项
1.根据心电图监测、血压的测定和心功能检测用药。血压降低或心动过缓时应减量或停药,必要时采取相应的措施。2.心绞痛患者在急速中止使用类似盐酸普萘洛尔等药物时会使病情恶化,有发生心肌梗死的病例报道,因此在停用本品时必须仔细观察。3.对心房纤颤、心房扑动者使用时需注意心搏数的减少。4.本品只适用于短期的应急治疗,使用时间一般为5~10min,并需密切观察患者状态。应急期过后不可再使用本品。5.本品减少心搏数的疗效在停药后迅速减弱,直至30~60min后消失,应注意观察。6.过量使用本品可出现血压过度降低、心动过缓,应立即停药,并采取相应措施。本品只能静脉输注使用,并且视患者的心搏数、血压变化适当调节输注浓度。在配制中注意本品50mg采用5ml以上的生理盐水溶解,若静滴速度为10mg/ml以上,会使皮肤发生局部反应或坏死。7.以下患者慎用:(1)左心室收缩功能障碍者。(2)支气管痉挛患者。(3)未能良好控制的糖尿病患者。(4)低血压患者。(5)严重血液病,肝、肾功能不全者。(6)末梢循环障碍如坏疽、雷诺综合征、间歇性跛行等患者。医.学全在线www.med126.com(7)出血量多者,有脱水症状者。(8)老年患者,孕妇或育龄妇女,早产儿、新生儿、幼儿或儿童。
 不良反应
主要不良反应为血压下降,其他不良反应有心动过缓、S-T段下降、肺动脉压上升、气喘、低氧血症、白细胞增多、总胆红素上升、丙氨酸氨基转移酶上升、天冬氨酸氨基转移酶上升。严重不良反应为休克,即血压过度降低,一旦出现必须立即停药,并进行适当的处理。
 用法用量
静滴:以0.125mg/(kg·min)静脉内持续输注1min,然后以0.04mg/(kg·min)速度持续静脉输注,并在输注过程中根据心搏数、血压和体重调节用量。若再次使用本品,必须间隔5~15min。
 药物相应作用
1.本品与利血平合用可能发生交感神经的过度抑制,需减量慎用。2.本品与降糖药如胰岛素合用时可能因低血糖引起心动过速等,治疗时需注意监测血糖。3.与钙拮抗剂维拉帕米、地尔硫草等合用有协同作用。对淤血性心功能不全、窦房传导阻滞、房室传导阻滞的患者可能发生严重低血压、心动过缓、心功能不全,需减量慎用。4.与地高辛合用可使房室传导时间延长,需减量慎用。5.与Ⅰ类抗心律失常药如丙吡胺、普鲁卡因胺、阿义马林(Ajmaline)合用可能引起心功能过度抑制,需减量慎用。6.与可乐定合用,本品有可能增强可乐定停药后的血压上升效应。因此,在术前数日内停用可乐定的患者需慎用本品。7.与交感神经兴奋剂肾上腺素合用需注意因血管收缩而使血压上升。8.胆碱酯酶抑制剂如新斯的明溴新斯的明依酚氯铵等与本品合用时,胆碱酯酶抑制剂可抑制本品的代谢,使本品的作用增强并延长作用时间,需减量慎用。医学全.在线www.med126.com9.与枸橼酸芬太尼丙泊酚合用,可增强本品减慢心搏的作用,注意减量慎用。10.普鲁卡因、琥珀胆碱与本品合用,可使本品作用时间延长,需减量慎用。
 专家点评
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