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| 一级分类：消化系统药物 二级分类：制酸及胃黏膜保护药 三级分类： | |
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| 艾司奥美拉唑镁、NexiumTM、Perprazole、H-199 | |
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| 片剂：含本品20mg(浅粉红色)或40mg(粉红色)椭圆型薄膜包衣片，均有7和28片包装。 | |
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| 在胃壁细胞上有3个与酸分泌相关的主要受体，即胃泌素受体、H2受体和乙酰胆碱受体。当这些受体兴奋时，经过一系列生化构成，最终都通过H+/K+-ATP酶(质子泵，proton pump)释放H+和Cl-才能形成胃酸。而质子泵抑制剂(PPI)正是抑制了胃酸分泌的最后步骤，所以比别的抑酸药的作用都强。本品本身是一类无活性的前体药，是非竞争性酶抑制剂，经肠道吸收以后进入血液，由于其为弱碱性化合物，在pH值7的环境中不易解离，为非活性状态能通过细胞膜进入细胞内，所以很快就被吸引到胃壁细胞分泌小管的高酸性环境中；而本品一旦进入胃壁细胞分泌管内，遇到pH值2以下的环境即与H+发生离子化作用，失去脂肪亲和性，发生斯迈尔重排(Smiles Rearrangement)，转化为螺环中间体，进一步形成次磺酸或次磺酰胺。然后与H+/K+-ATP酶的巯基形成以二硫键连结“药物-酶复合物”。以这种共价结合方式抑制酶的作用，抑制胃酸分泌。该复合物在pH值＜6为稳定状态，可被谷胱甘肽和半胱氨酸等具有巯基的内源性活性物质还原而成为巯基化合物和硫醚化合物，硫醚化合物在肝脏经氧化再转化为本品。本品抑酸作用较奥美拉唑强1.6倍，持续控制胃酸的作用时间更长。 | |
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| 本品经胃肠道迅速吸收，给药后1～2小时即可达血药峰值。本品为弱碱性药物，在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分，进而抑制H+/K-ATP酶，抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。本品为奥美拉唑的S-异构体，肝脏首过代谢较前者少，内在清除率较前者低，代谢速率较R-异构体慢，故血药浓度较高，在血液中的停留时间更长，生物利用度较高。本品在体内主要经肝细胞色素P450系统代谢，特别是CYP2c19。 | |
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| 严重肝或肾功能受损者、长期治疗者、治疗前检查有恶性病症警告者应慎用；怀孕妇女及哺乳期妇女应禁用。出现任何警示症状(如明显的体重减少，复发性呕吐，咽下困难，呕血或黑便)时，应排除恶性病症(如癌症)的可能，否则因治疗可使症状恶化及延误诊断。长期使用本品者应定期进行监测。另外，对苯并咪唑类药物过敏者禁用本品。罕见的遗传性果糖不耐受者，葡萄糖-半乳糖吸收障碍者、蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏者禁用。 | |
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| 本品常见的不良反应为头痛、腹痛和腹泻。胃肠功能紊乱、腹胀、呕吐、便秘等发生率约为1%～10%。少见有皮炎、瘙痒、荨麻疹、眩晕、口干等反应。但一般情况下该药毒性较低，大鼠口服给药的LD50大于5g/kg，腹腔给药的LD50亦在2.5g/kg以上。实验犬以10mg/kg的剂量连续服用28天，未见明显异常。大鼠连续用药13周，在剂量为80mg/kg时，所有生理参数均无改变，致毒剂量在320mg/kg以上。在一般药理实验中，未见本品对心血管及植物神经系统影响，仅在高剂量下对中枢神经系统有轻微影响。 | |
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| 口服，常规剂量为20或40mg/次，一日1～2次。用于侵蚀性反流性食管炎，40mg/次，一日1次，连续4～8周。医学全.在线www.med126.com用于食管炎治愈病人的长期维持治疗和预防复发，20mg/次，一日1次。治疗未患食管炎症状的胃食管反流性病，20mg/次，一日1次，连续4周。用于治疗幽门螺杆菌引起的十二指肠溃疡和预防幽门螺杆菌引起的消化道溃疡复发的三联疗法，本品20mg/次，与阿莫西林1g/次和克拉霉素500mg/次，一日2次，连续7天。 | |
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| 质子泵抑制剂广泛用于治疗食管-胃反流性疾病(gastro-esophagealreflux disease，GERD)和消化性溃疡。在治疗该病的所有药物中，质子泵抑制剂最快地控制症状，最有效地治疗食管炎。与H2受体拮抗剂相比，患者更愿意使用质子泵抑制剂。现在临床上常用的质子泵抑制剂有奥美拉唑(omeprazole，Om)和兰索拉唑(1ansoprazole，La)。Om是一种外消旋混合体，具有S-型和R-型2种光学异构体，本品则是其中S-型，它是质子泵抑制剂中首个只具有一种光学异构体的药物，其药动学优于Om，能更有效的降低酸性。对GERD的治疗：在一项大型试验中(n=2425)，本品20和40mg对幽门螺杆菌(HP)阴性的腐蚀性食管炎患者的治愈率高于服用Om 20mg。在第8周和第4周，本品组的治愈患者例数比Om组多。1～28天的胃痛缓解率本品40mg组比Om 20mg组高(P＜0.01)，胃痛缓解时间本品40mg组平均为5天，Om 20mg组为8天(P＜0.01)。胃痛的时间占整个时间的百分率本品组低于Om组(P＜0.01)，而且胃痛缓解情况和缓解速度也是本品优于Om。在2个为期6个月的试验中，经内窥镜诊断治愈的患者和胃痛缓解患者，每天给予≤1个剂量的本品，平均为0.3剂量对GERD症状有效。第1个试验中(n=721)，服用本品40和20mg/d组患者因各种原因(包括胃痛未得到充分缓解)而终止试验的百分率比安慰剂组低(P＜0.01)，服用本品40mg/d组为9%；20mg组为5%，安慰剂组为36%本品两组与安慰剂组相比均为P＜0.01。医学全.在线www.med126.com在第2个试验中(n=342)，因其他原因引起终止试验的百分率分别为服用本品20mg/d组14%，安慰剂组51%(P＜0.01)。这2个试验中需用制酸剂的患者例数安慰剂组比本品组多2倍以上。 | |
