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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 消化系统药物 > 正文:巴柳氮二钠的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

巴柳氮二钠

巴柳氮二钠副作用;别名:Colazide、BX-661A;巴柳氮二钠适应症:用于溃疡性结肠炎急性发作和维持治疗。;巴柳氮二钠药理学作用:本品是美沙拉秦(Mesalazine,5-氨基水杨酸,5-ASA)的口服前体药物,由2部分组成,一部分为惰性载体。本品进入体内经偶氮还原产生活性代谢物5-ASA,对溃疡性结肠炎具有明显的预防和治疗作用。这类药物的作用机制为通过改变肠道的微环境,改变黏膜前列腺素状态和电解质的转移,抑制炎症调节物质(如NO,白三烯,血栓烷和血小板活化因子)的合成和释放,抑制天然杀灭细胞的功能,淬灭活性氧代谢物。在用于治疗溃疡性结肠炎方面、本品2g/d的疗效与柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)2g/d相当;6g/d的作用与1.5g/d美沙拉秦相同。 本品口服后,在结肠经酶解产生5-ASA,防止药物在胃肠道上部释放和吸收,降低了全身性不良反应。本品治疗急性及慢性溃疡性结肠炎比5-ASA更安全有效。
 分类名称
一级分类:消化系统药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Balsalazide disodium
 药品别名
Colazide、BX-661A
 药物剂型
紫红色胶囊:每粒含本品750mg,每包装130粒。
 药理作用
本品是美沙拉秦(Mesalazine,5-氨基水杨酸,5-ASA)的口服前体药物,由2部分组成,一部分为惰性载体。本品进入体内经偶氮还原产生活性代谢物5-ASA,对溃疡性结肠炎具有明显的预防和治疗作用。这类药物的作用机制为通过改变肠道的微环境,改变黏膜前列腺素状态和电解质的转移,抑制炎症调节物质(如NO,白三烯,血栓烷和血小板活化因子)的合成和释放,抑制天然杀灭细胞的功能,淬灭活性氧代谢物。在用于治疗溃疡性结肠炎方面、本品2g/d的疗效与柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)2g/d相当;6g/d的作用与1.5g/d美沙拉秦相同。医学.全在线www.med126.com 本品口服后,在结肠经酶解产生5-ASA,防止药物在胃肠道上部释放和吸收,降低了全身性不良反应。本品治疗急性及慢性溃疡性结肠炎比5-ASA更安全有效。
 药动学
对口服本品的54例溃疡性结肠炎缓解期的成年患者至少1年以上进行研究,按服1.5g/次折算:Cmax为0.324µmol/L,Cmin0.035µmol/L,0~12小时AUC为1.34µmol.h/L,清除率为4.5L/h,口服剂量的0.14%经尿排泄。本品主要在结肠代谢为5-氨基水杨酸(5-ASA)(包括N-乙酰化5-ASA),总排泄率为41%。
 适应证
用于溃疡性结肠炎急性发作和维持治疗。医学/全在线www.med126.com
 禁忌证
 注意事项
大剂量应用本品有较多不良反应,应在医生监护下进行。
 不良反应
最常见的不良反应是腹痛,占到11%(参试人数为1092例)。其他依次为头痛、恶心、腹泻、气胀、疲劳,与空白对照组接近。
 用法用量
口服,2250mg/次,3次/d。
 药物相应作用
 专家点评
急性溃疡性结肠炎:一项为期12周的随机双试验显示,50例患者口服本品6.75g/d的治疗组,症状缓解情况显著好于49例口服美沙拉秦2.4g/d的对照组,而且本品起效快,用它治疗患者感觉症状完全消失的时间比对照组的患者早10天以上。医学.全在线www.med126.com 溃疡性结肠炎的维持治疗:一项为期1年的随机双盲多中心临床试验表明:68例口服本品4g/d治疗组,其复发率显著低于68例口服本品2g/d治疗组,复发率分别为36%和55%,具明显的量-效关系。 另一项双盲多中心临床试验表明,用药3个月后,49例服用本品3g/d,夜间无症状率明显高于服用1.2g/d美沙拉嗪组(夜间无症状率为90%对77%,P<0.01),且复发率明显低于后者(分别为10%和28%,P<0.05),但用药1年后,两组仍处于缓解期的患者比率则相似。
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