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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 消化系统药物 > 正文:兰索拉唑的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

兰索拉唑

兰索拉唑副作用;别名:达克普隆、兰悉多、郎索那唑、朗索拉唑、南索拉唑、Lansoprazolum、Lanzor、Ogast、Takpeon、Takepron、Zonton;兰索拉唑适应症:主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、幽门螺杆菌感染及反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾综合征)等。;兰索拉唑药理学作用:兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂,两者的化学结构很相似,均为苯并咪唑衍生物,不同之处为本药在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性,容易穿透细胞壁;又因为它的分子结合中都含有吡啶环,故呈弱碱性,对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。本药由血液进入壁细胞后并不直接作用于质子泵,而是在壁细胞微管的酸性环境中,形成活性亚磺酰胺代谢物,如AG-1812和AG-2000,这些活性代谢物将质子泵的巯基氧化而使其失去活性,从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤,阻断H 分泌入胃腔。
 分类名称
一级分类:消化系统药物 二级分类:制酸及胃黏膜保护药 三级分类: 
 药品英文名
Lansoprazole
 药品别名
达克普隆、兰悉多、郎索那唑、朗索拉唑、南索拉唑、Lansoprazolum、Lanzor、Ogast、Takpeon、Takepron、Zonton
 药物剂型
1.肠溶片:15mg,30mg;2.肠溶胶囊:15mg,30mg。
 药理作用
兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂,两者的化学结构很相似,均为苯并咪唑衍生物,不同之处为本药在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性,容易穿透细胞壁;又因为它的分子结合中都含有吡啶环,故呈弱碱性,对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。本药由血液进入壁细胞后并不直接作用于质子泵,而是在壁细胞微管的酸性环境中,形成活性亚磺酰胺代谢物,如AG-1812和AG-2000,这些活性代谢物将质子泵的巯基氧化而使其失去活性,从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤,阻断H 分泌入胃腔。
 药动学
本药口服易吸收。健康成年人单次口服本药30mg,空腹时达峰时间为2h,达峰浓度为1038μg/L。半衰期β相为1.3~1.7h,老年人半衰期约为2h,严重肝功能衰竭患者半衰期延长至7h。本药半衰期虽短,但作用时间却很长,单次口服本药30mg,其抑酸作用可达24h以上。本药的峰值浓度与剂量有关,随剂量的增加而递增。本药的绝对生物利用度为85%,餐后服用可延缓吸收,并使峰值浓度降低,但曲线下面积与空腹服用无明显差异。本药主要通过以下几个反应代谢:一是亚硫酰基(SO)的氧化和还原;二是巯苯咪唑环的羟基化;三是侧链甲基的羟基化;四是O-脱烷基化。本药的代谢产物AG-1812和AG-2000被肝脏的P450ⅢA4和P450ⅡC18代谢为砜基和羟基,次要代谢物为亚硫酸盐和羟基砜衍生物。本药主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物,全部为代谢产物。健康人一次口服本药30mg,24h后尿排泄率为13%~14%。本药在体内无蓄积作用。
 适应证
主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、幽门螺杆菌感染及反流性食管炎胃泌素瘤(卓-艾综合征)等。
 禁忌证
1.对本药过敏者。医/学全在线www.med126.com2.孕妇、儿童、哺乳妇女禁用。
 注意事项
1.慎用:肝功能障碍者。2.必须以肠溶制剂给药。3.口服时不能压碎或咀嚼。4.出现严重不良反应立即停药。
 不良反应
本药安全性较好,一般能很好耐受。1.消化系统:可出现腹泻、口干、恶心、纳差、便血便秘、腹胀等症状,偶见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)及γ-GTP升高。口服本药可致胃黏膜轻度肠嗜铬样(ECL)细胞增生,停药后可恢复正常。2.神经精神系统:常见头痛、头晕、嗜睡,偶见焦虑、失眠、抑郁等。3.血液系统:偶有白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、贫血等,罕见血小板减少。4.泌尿生殖系统:可出现尿频、蛋白尿、阳痿等。5.过敏反应:可出现皮疹、荨麻疹和皮肤瘙痒等。6.致癌性:有报道对大白鼠经口给药(剂量约为临床用量的100倍)的实验中,其精巢间细胞瘤发生率会增加,且发现一例胃部类癌的发生。7.其他:可出现发热、乏力、肌痛等,也可出现总胆固醇及尿酸升高等。
 用法用量
口服给药:1.胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎:成人通常每次30mg,每天1次,于清晨口服。治疗十二指肠溃疡的疗程为4周,胃溃疡为4~6周,反流性食管炎为8~10周。2.合并HP感染的胃或十二指肠溃疡:可口服本药每次30mg,每天1~2次,与1~2种抗生素联合应用,1~2周为1个疗程。医学全在.线www.med126.com3.卓-艾综合征:治疗剂量因人而异,可加大至每天120mg。
 药物相应作用
1.兰索拉唑与对乙酰氨基酚合用时,可使后者的血浆峰值浓度升高,达峰时间缩短。2.罗红霉素与兰索拉唑合用时,罗红霉素在胃中的局部浓度增加,两者用于治疗幽门螺旋杆菌感染时具有协同作用。3.兰索拉唑与抗酸药合用能使兰索拉唑的生物利用度减小。其机制可能为胃内pH值的增加妨碍了兰索拉唑颗粒的溶解。故两者如需合用,应在使用抗酸药后1h再给予兰索拉唑。4.兰索拉唑与茶碱联用时可轻度减少茶碱的血清浓度。两者联用时应在开始或者停用兰索拉唑的时候,仔细监测茶碱的血清浓度。5.兰索拉唑可以显著而持久地抑制胃酸分泌,从而使伊曲康唑酮康唑的吸收减少。故两者应避免同时使用。6.硫糖铝可干扰兰索拉唑的吸收,使其生物利用度减少,故兰索拉唑应在服用硫糖铝前至少30min服用。7.兰索拉唑和克拉霉素合用时,有发生舌炎、口腔炎或舌头变黑的报道。其确切机制不清。两者合用时,应监测口腔黏膜的变化,必要时停用克拉霉素,同时减少兰索拉唑的剂量。8.因同类药物奥美拉唑有延缓地西泮苯妥英钠代谢和排泄的作用,故兰索拉唑如需和地西泮及苯妥英钠合用时应慎重,注意調整本药剂量并仔细观察其反应。
 专家点评
本品属第二代新型质子泵抑制剂。可作为目前治疗和酸分泌有关的各种消化道疾病的首选药物。医学.全在线www.med126.com用于治疗消化道溃疡,反流性食道炎、胰源性溃疡综合征的疗效及耐受性均明显优于H2受体拮抗剂(雷尼替丁法莫替丁),相当和优于奥美拉唑,对H2受体拮抗剂治疗差和无效的顽固性消化道溃疡也有显著疗效。
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