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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:异卡波肼的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

异卡波肼

异卡波肼副作用;别名:异恶唑酰肼、闷可乐、异唑肼、马泼伦、异羧肼、Marplan;异卡波肼适应症:抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者,对伴有焦虑、疑病性神经症的抑郁症效果较好。;异卡波肼药理学作用:为非选择性单胺氧化酶抑制剂,与单胺氧化酶A与B产生不可逆性结合作用,影响单胺类神经递质的氧化代谢。单胺氧化酶受抑制后,可增加中枢神经部位NA含量,起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化酶抑制剂可使中枢α与β肾上腺素受体与5-羟色胺受体脱敏感。后者可能与抗抑郁作用的效应有关。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗抑郁药物 三级分类:单胺氧化酶抑制药 
 药品英文名
Isocarboxazid
 药品别名
异恶唑酰肼、闷可乐、异唑肼、马泼伦、异羧肼、Marplan
 药物剂型
片剂:10mg。
 药理作用
为非选择性单胺氧化酶抑制剂,与单胺氧化酶A与B产生不可逆性结合作用,影响单胺类神经递质的氧化代谢。单胺氧化酶受抑制后,可增加中枢神经部位NA含量,起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化酶抑制剂可使中枢α与β肾上腺素受体与5-羟色胺受体脱敏感。后者可能与抗抑郁作用的效应有关。
 药动学
口服后快速被吸收。3~5h可达血药峰值,作用时间持续10天。在肝中氧化代谢和生物转化代谢物经肾脏排泄。
 适应证
抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者,对伴有焦虑、疑病性神经症的抑郁症效果较好。
 禁忌证
脑血管损伤、心血管病、高血压嗜铬细胞瘤患者禁用。
 注意事项
1.癫痫、青光眼慎用。2.老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:鉴于本品易产生体位性血压下降,故在60岁以上高龄患者中应慎用。医学/全在线www.med126.com动物实验提示此类药物可能抑制生长发育,不适用于15岁以下的儿童。哺乳期妇女及孕妇慎用。3.药物过量与处理:超量可致昏厥,多汗,脉快,呼吸表浅。注意对症治疗如肌内注射氯丙嗪对抗。4.肝、肾功能不全者慎用。
 不良反应
1.直立性低血压晕厥。2.水肿(脚部或下肢)。3.肝炎(有时伴黄疸)。4.白细胞减少。5.过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。6.有蓄积作用,不宜长期服用。长期服用易引起积蓄中毒,直立性低血压,水钠潴留,便秘,恶心。医学.全在线www.med126.com
 用法用量
开始口服每天10~30mg,分次服,以后可加至每天30~60mg。一旦达到充分疗效后,即应改为维持用量。
 药物相应作用
1.可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用,产生过度镇静。也可强化全身及局部麻醉药效果。2.加强可卡因的作用,同时使用时可产生中枢性高血压危象。3.可增加某些抗凝药的作用。4.与三环类抗抑郁药同时伍用可产生高热与高血压危象,严重者可致死。5.可增强抗胆碱药的效能。6.与含咖啡因药物合用过量时,可产生严重心律失常或高血压危象。7.不能与抗抑郁药氟西汀合用,否则也可产生中毒症状。如原已使用氟西汀,需停药5周后再用本品。
 专家点评
参见苯乙肼。医学全.在线www.med126.com
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