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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:丁苯酞的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

丁苯酞

丁苯酞副作用;别名:恩必普、NBP;丁苯酞适应症:用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。;丁苯酞药理学作用:本品与芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的结构相同,药用(丁苯酞)为其人工合成的消旋体。本品对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用,可促进患者功能恢复。动物药效学研究提示,本品可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,明显缩小大鼠局部脑缺血的梗死面积,减轻脑水肿,改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量,抑制神经细胞凋亡,并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通过降低花生四烯酸含量,提高脑血管内皮一氧化氮(N0)和前列腺素I2(PGI2)的水平,抑制谷氨酸释放,降低细胞内钙浓度,抑制氧自由基和提高抗氧化活性等机制而产生上述药理作用。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:神经细胞活化剂及营养药物 三级分类:其他 
 药品英文名
dl-3-n-Butylphthalide
 药品别名
恩必普、NBP
 药物剂型
丁苯酞软胶囊剂:100mg/粒。遮光,在阴凉处密封保存。
 药理作用
本品与芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的结构相同,药用(丁苯酞)为其人工合成的消旋体。本品对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用,可促进患者功能恢复。动物药效学研究提示,本品可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,明显缩小大鼠局部脑缺血的梗死面积,减轻脑水肿,改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量,抑制神经细胞凋亡,并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通过降低花生四烯酸含量,提高脑血管内皮一氧化氮(N0)和前列腺素I2(PGI2)的水平,抑制谷氨酸释放,降低细胞内钙浓度,抑制氧自由基和提高抗氧化活性等机制而产生上述药理作用。
 药动学
中国健康男性受试者单次口服本品100mg、200mg、400mg,平均达峰时间(Tmax)分别为0.88h、1.25h和1.25h,峰浓度(Cmax)分别为78.7ng/ml、204.7ng/ml和726.6ng/ml,消除半衰期(t1/2)分别为12.46h、11.48h和7.52h,药时曲线下面积(AUC)分别为93.2ng·h/ml、323.8ng·h/ml和1314.2ng·h/ml。 中国健康男性受试者多次给药,每天4次,每次200mg,在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞软胶囊后,Tmax分别为(1.25±1.07)h和(O.88±O.75)h,t1/2分别为(8.47+1.81)h和(16.42±8.03)h;Cmax分别为(273.5±278.4)ng/ml和(209.7±129.1)ng/ml。医/学全在线www.med126.com在连续给药共13次后,达到稳态浓度时只有轻微蓄积。食物影响本品的吸收。动物实验表明:本品在胃肠道的吸收较快,在测定的各脏器中,胃、脂肪、脑等组织中本品的含量较高;本品在动物体内的主要代谢产物分别为侧链羟基代谢物和内酯环开环后的氧化代谢物,脑内只发现侧链羟基代谢物;本品在动物体内有70%以代谢产物形式从粪、尿中排出,有4%以原形药的形式从粪、尿中排出。
 适应证
用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。
 禁忌证
1.对本品或芹菜过敏者禁用。 2.有严重出血倾向者禁用。3.尚不能确定妊娠期和哺乳期的安全性,孕妇及哺乳期妇女禁用。4.肝、肾功能受损者及有精神症状者慎用。医学.全在线www.med126.com
 注意事项
1.餐后服用影响药物吸收,建议餐前服用。 2.用药过程中需注意肝功能变化。 3.因本品尚未进行出血性脑卒中临床研究,故不推荐出血性脑卒中患者使用。 4.吞咽功能障碍者,不宜服用。
 不良反应
本品不良反应较少,主要有天冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶轻度升高,严重升高者少见,停药后可恢复正常。偶见恶心、腹部不适、皮疹及精神症状等。
 用法用量
空腹口服,每次200mg,每日2~3次,10~12天为一个疗程。
 药物相应作用
本品仅有与复方丹参注射液联用的临床研究结果,未见明显影响。医.学全在线www.med126.com与其他药物是否有相互作用尚缺乏临床资料。
 专家点评
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