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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：抗帕金森病药 三级分类：作用于多巴胺能受体的药物 | |
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| 勒高曲尔；Lergotrile Mesylate倍高利特；硫丙麦角林；麦角晴；普果立得；Celance；Pergolid；Pergolidum；Permax | |
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| 培高利特片：(1)0.05mg(2)0.25mg(3)1.0mg | |
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| 本药是一种半合成的麦角碱衍生物，具有强而持久的多巴胺激动活性。与溴隐亭不同的是，溴隐亭只作用于多巴胺D1受体，而本药通过刺激黑质纹状体系统中突触后的D1、D2两种受体起作用，其作用比溴隐亭强，是类似阿朴吗啡及Lysuride的突触后多巴胺激动药，与突触前的多巴胺合成及贮藏无关。本药能抑制泌乳素的分泌，使血清黄体激素(LH)的浓度降低。正常人用药后血清生长激素的浓度暂时性升高，而肢端肥大症患者的浓度则降低。 | |
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| 口服后可吸收，但全身性生物利用度的资料尚不足。口服后的达峰时间为1-3小时，蛋白结合率较高(约90%)。因在血浆中检测不到母体化合物，推测药物在肝脏中经过了广泛的首过代谢。本药的代谢产物种类较多，在尿和粪便中已至少检测到了十种代谢产物。48小时内肾脏的清除率为55%。是否分泌入乳汁尚不清楚。母体化合物的清除半衰期为27小时。 | |
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| 1.本药作为左旋多巴、多巴丝肼(美多巴)或卡比多巴－左旋多巴(信尼麦)的辅助药，用于治疗原发性帕金森病或脑炎后帕金森综合征，可使左旋多巴用量减少。2.国外证实本药对高催乳素血症和肢端肥大症有效。 | |
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| 1.禁忌症：对本药过敏者禁忌。2.慎用：(1)心律不齐者：本药可增加房性期前收缩及窦性心动过速的危险陛；(2)精神疾病患者：本药可使原有的精神错乱及幻觉加重。3.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性与疗效尚不明确。4.药物对老人的影响：研究显示，本药对老人无特殊影响，但用处有限。5.药物对妊娠的影响：动物实验中大剂量使用本药对胎儿无不良作用。美国FDA妊娠分类为B类。6.药物对哺乳的影响：本药可抑制乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用。7.用药前后及用药时应当检查或监测：用药期间应随访血压。8.服药后可有嗜睡或眩晕等反应，一般继续治疗后症状多可自行消失，故开始服药期间不宜驾驶或从事有危险性的工作。 | |
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| 1.较常见的不良反应有：(1)中枢神经系统反应，如精神错乱、幻觉、异动症(躯体的不自主运动)；(2)尿路感染，表现为排尿时疼痛或烧灼感；(3)恶心、便秘、腹痛或胃痛；(4)无力、眩晕或嗜睡；(5)流感样症状；(6)低血压(眩晕或头重足轻，特别在坐位或卧位起立时)；(7)T背部痛；(8)鼻炎(流鼻涕)。2.较少见的不良反应有：口干、呕吐、腹泻、食欲减退、高血压、发冷、面部水肿。3.罕见的有：(1)脑血管出血，表现为严重或持续性头痛、癫痫发作、视力改变(如视力模糊或暂时性失明)、突然肢体无力；(2)心肌梗死，表现为严重的胸痛、晕厥、心动过速、多汗、连续或严重恶心呕吐、神经质、不能解释的呼吸短促、无力等。4.动物实验中过量使用本药可发生子宫肿瘤，可能是啮齿动物的泌乳素分泌受抑制从而引起雌激素/孕酮的比值太高所致。5.国外不良反应参考：(1)血液系统：有引起贫血的报道。(2)心血管系统：常见体位性低血压，多在首次用药时发生。其它不良反应有心悸、心律失常、心肌梗死、周围性水肿。较少引起高血压。(3)中枢神经系统：可引起运动障碍、肌张力障碍、眩晕、幻觉、精神错乱、失眠、焦虑、抑郁和震颤。(4)消化系统：可出现恶心、呕吐、便秘、腹泻、消化不良、畏食、口干、味觉障碍。尚有引起腹膜纤维化的报道。(5)呼吸系统：常见鼻炎。也有呼吸困难、鼻出血和呃逆的报道。(6)泌尿/生殖系统：可见尿路感染、血尿。(7)眼：视觉异常、复视等。(8)皮肤：曾有引起红斑性肢痛病的报道。(9)骨胳肌肉系统：少数患者出现关节痛、肌痛、滑囊炎或肌肉抽搐。(10)其它：尚有浆膜纤维化以及停药后出现戒断综合征的报道。 | |
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| 1.国内用法与用量：(1)成人常规剂量：口服给药：帕金森病：开始两天，每日0.05mg,，以后每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg。第12日后每3天增加0.25mg，直至获得理想疗效。以上的每日用量通常分3次服用。在调节本药用量时，合用的左旋多巴、美多巴或信尼麦的剂量应按临床反应酌情减少。本药最大量可用至5mg。医学全/在线www.med126.com(2)老年人剂量：同成人剂量。2.国外用法用量参考：(1)成人常规剂量：口服给药：①肢端肥大症：本药的用量范围从每日0.1～0.35mg到每日0.5～1.5mg。开始时每日服用0.05mg，之后每周增加0.1mg。②高催乳素血症：每日0.025～0.6mg，可使高催乳素血症患者的血清催乳素水平维持正常达20个月。③帕金森病：A.作为信尼麦的辅助治疗时，最初两天每日用量为0.05mg，以后每3天每日用量增加0.1mg或0.15mg，12天后每3天每日增加0.25mg，直至达到最佳疗效。通常每日量分3次服用。在逐步加量时，可将同服的左旋多巴或卡比多巴减量。每日加服左旋多巴650～1000mg时，本药的平均有效剂量为每日3.5mg。B.作为左旋多巴的辅助治疗时，本药初始剂量为每日0.1mg，每隔几天每日用量增加0.1～0.4mg，直至达到最大疗效。为避免运动障碍在本药加量过程加重，左旋多巴的用量应逐渐减少。本药的每日用量分次服用，可获得持续抗帕金森运动障碍的效果。3.最大用量：每日不超过5mg。儿童常规剂量：口服给药TOURETTES综合征：7～17岁的儿童初始剂量为每日25μg。一周后，应每3天每日用量增加25～50μg，直至每次50μg，每日3次。最大用量为每日300μg。 | |
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| 药物－药物相互作用：1.本药与降压药合用可增强其降压的作用。2.多巴胺拮抗药可减弱本药的疗效。3.本药与左旋多巴合用时，帕金森病患者的运动障碍发生率增高，减少左旋多巴的用量常可缓解。4.下列任一药物视用量不同可与本药发生相互作用：氟哌利多、氟哌啶醇、洛沙平、甲基多巴、甲氧氯普胺、吗茚酮、罂粟碱、吩噻嗪类药、利血平。 | |
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| 使用该药要作如下给药说明：1.开始治疗时常引起恶心、眩晕，可于睡前或卧床时服用首剂药物，以提高患者的耐受性。一般继续治疗后这些症状可消失。2.进餐时服药可减轻胃部刺激和恶心，也可用多潘立酮治疗。3.减少用量可减少或减轻某些不良反应的发生率与严重程度。医学.全在线www.med126.com4.睡前服药可使患者夜间翻身方便，减轻晨起少动和肌紧张的症状。5.逾量的处理：可采取对症及支持疗法，如：(1)用活性炭吸附，加速胃排空；(2)需要时可用抗心律失常药；(3)用吩噻嗪类或其它安定镇静药治疗中枢神经系统的刺激症状；(4)监护心功能；(5)维持血压。 | |
