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阿糖腺苷/Vidarabine

 药
 品
 名
 称
阿糖腺苷
 英
 文
 药
 名
Vidarabine
 其
 他
 名
 称
Adenine Arabinoside、Ara-A、Arabinosyl Adenine、CI-673、Spongoadenosine、Vira-A、CI-808、Vidarabine Monophosphate、腺嘌呤阿糖苷、腺嘌呤阿糖甙、磷酸阿糖腺苷。
 药
 理
 作
 用
本品为嘌呤核苷,可自链霉菌Streptomyces Antibioticus的培养液中提取或合成制备。国外产品为本品的混悬液,国内产品为单磷酸酯溶液。本品对病毒无直接灭活作用,静脉滴注,进入细胞后,在酶的作用下转化为有活性的阿糖腺苷三磷酸,可竞争性抑制DNA多聚酶和DNA合成,从而抑制病毒复制。本品具有体外广谱抗疱疹病毒作用,对痘病毒、单纯疱疹病毒(HSV-1型、HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、巨细胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病毒均有抑制作用。本品能抑制乙型肝炎病毒复制,使病毒DNA、DNA聚合酶、HBeAg明显下降或转阴。对大多数RNA病毒无效。本品单次10mg/kg静脉缓慢滴注给药,血中阿糖腺苷的活性物质浓度为3-6mg/L,而原形药为0.2-0.4mg/L。活性物可进入脑脊液中,约为血中浓度的1/3。给药量的41%-53%自尿中以活性物的形式排出体外。半衰期为3.3小时。
 临
 床
 应
 用
用于慢性乙型肝炎,也可治疗单纯疱疹病毒及巨细胞病毒性脑炎,可试用于角膜色素层炎、疱疹病毒角膜炎、疱疹病毒性脑炎、带状疱疹、新生儿疱疹等。
 禁
 忌
 症
孕妇、乳母、幼儿禁用。
 不
 良
 反
 应
(1)本品输注可出现消化道反应,主要表现为恶心、呕吐腹痛腹泻等。
(2)偶见震颤眩晕、幻觉、共济失调、癫痫发作、精神变态等中枢神经系统反应。
(3)对肝、肾功能及骨髓也有影响,可发生血清转氨酶升高、血小板减少、血细胞减少等血象变化。停药后可自行恢复。
(4)偶见发热、皮疹、全身乏力等。
(5)可致动物畸胎。
 制
 剂
 规
 格
(混悬液或单磷酸酯溶液)注射剂0.lg,0.2g;1ml:0.2g,5ml:1g;
 注
 意
 事
 项
(1)肝、肾功能不全、骨髓抑制、胶原性疾病患者慎用。
(2)用药期间、定期复查肝、肾功能及血象。
(3)不宜与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂合用。
(4)与别嘌呤醇合用,可增加本品的神经系统和肾脏毒性。应避免同时使用。
(5)不得作肌内注射和皮下注射。不可静脉推注和快速静滴。
(6)大量的液体伴随本品进入人体,应注意水、电解质平衡。
(7)配制好的输液不可冷藏,以免析出结晶。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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