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洛哌丁胺/Loperamide

 药
 品
 名
 称
洛哌丁胺
 英
 文
 药
 名
Loperamide
 其
 他
 名
 称
Elcoman、Lopemid,Motilix、R-18553、Blox、Loperamide Hydro-chloride、Lopefin、loperyl、Suprasec、苯丁哌胺、氯苯哌酰胺、氯哌拉米、罗宝迈(Lopemlide)、若卜那密得、盐酸洛哌丁胺、腹泻啶、易蒙停(Imodium)。
 药
 理
 作
 用
本品为止泻药。作用于肠壁的阿片受体,可阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体的结合,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长肠内容物的通过时间,增加液体和电解质在结肠和回肠中的吸收。本品还可增强肛门括约肌的张力,从而抑制大便失禁和便急。本品口服后易被肠壁吸收,几乎全部进入肝脏代谢。由于其对肠壁的高度亲和力和首过代谢,几乎不进入全身血循环,原形药物血药浓度很低。口服胶囊后达峰时间5小时,口服液为2.5小时。作用维持24小时以上。平均半衰期为10.8小时。蛋白结合率为97%。经胆汁和粪便排出。
 临
 床
 应
 用
适用于急性腹泻及各种病因引起的慢性腹泻,如非特异性结肠炎、肠易激综合症、短肠综合症等。
 禁
 忌
 症
肠梗阻便秘、胃肠气胀及严重脱水等患者和溃疡性结肠炎的急性发作期以及广谱抗生素引起的伪膜性结肠炎等患者及2岁以下小儿不宜使用。孕妇慎用,哺乳期妇女避免使用。
 不
 良
 反
 应
少数患者发生口干和偶见便秘、恶心 、眩晕及皮疹等。
 制
 剂
 规
 格
(盐酸盐)胶囊2mg;颗粒1g:1mg;滴剂1ml:2mg;溶液1ml:0.2mg,30ml:6mg。
 注
 意
 事
 项
(1)服用过量可出现便秘、瞳孔缩小、肌张力过高、木僵、调节功能紊乱、嗜睡和呼吸抑制等中枢神经症状和肠梗阻,可用纳络酮解毒,至少需监视48小时。
(2)肝功能障碍者,可能导致体内药物过量,应注意中枢神经系统的中毒反应。
(3)便秘时即停药。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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