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药 品 名 称 | 乙胺丁醇 |
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英 文 药 名 | Ethambutol |
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其 他 名 称 | Dexambutol、Myambutol、Mycobutol、Etapiam、Ethambutol Hydro-chloride、Etibi、Inagen、乙二胺丁醇、盐酸乙胺丁醇。 |
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药 理 作 用 |
本品干扰结核杆菌的DNA和RNA合成，对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用，与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用，可增强疗效并延缓耐药性的产生，治疗各型活动性结核病。 本品是人工合成的抗结核药，对各型分枝杆菌均有高度抗菌活性，抗菌作用机制尚未完全明了。本品抑制敏感细菌的代谢，干扰RNA的合成，而导致细菌死亡，对生长繁殖期细菌有较强活性，对静止期细菌几无作用。本品最低抑菌浓度MIC为1-5mg/L，对异烟肼、链霉素等其他抗结核药耐药的结核菌仍有抗菌作用。本品口服后，75%-80%可经胃肠道吸收，且不受食物影响。 口服本品15-25mg/kg，2小时后的血药峰浓度为3-5mg/L，24小时后则低于1mg/L。剂量加倍时，血药浓度也成倍上升。血半衰期为3.3-4小时，肾功能减退时可延长至8小时。本品在细胞内有较好的分布，可浓集在红细胞、肾脏、肺及唾液中，而在胸水、腹水、脑组织及脑脊液中则含量较低，细胞内浓度是血浓度的3倍以上，脑膜炎时脑脊液中的浓度是血浓度的15%-50%。血浆蛋白结合率为10%-30%。本品主要经肝脏代谢，24小时内药物原形可从尿中排出给药量的50%，随粪便排出20%。 |
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临 床 应 用 | 本品单独服用易产生耐药性，与其他抗结核药很少有交叉耐药性。与异烟肼、硫酸链霉素、特别与利福平合用疗效好。本品为一安全有效的抗结核药，适用于各种类型的结核病，与其他抗结核药合用作用更好。 |
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禁 忌 症 | 视神经炎、糖尿病和酒精中毒者禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)主要为球后视神经炎，表现为神敏度降低、辨色力受损、视野缩窄、出 现暗点。应提醒病人，发现视力异常，应及时报告医生。 (2)胃肠道反应，有恶心、呕吐、腹泻等。 (3)偶见过敏反应。有肝功能损害、下肢麻木、关节痛、粒细胞减少以及幻 觉、不安、失眠等精神症状或高尿酸血症等。 |
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制 剂 规 格 | (盐酸盐)片剂0.25g；胶囊剂0.25g； |
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注 意 事 项 |
(1)宜每月检查视敏度。 (2)肾功能不全时，可引起蓄积中毒。 (3)肾功能不全及与其他抗结核药合用者，开始用量不宜超过一日15mg/kg。 (4)可透过胎盘并经乳汁分泌，故孕妇、乳母及幼儿慎用。 (5)可使血尿酸值升高。 (6)与氢氧化铝同用能降低本品的吸收。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
