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叔丁基紫杉烷衍生物的酶促拆分

公开(公告)号 CN1545555A  
公开(公告)日 2004.11.10  
申请(专利)号 CN02816293.5  
申请日期 2002.08.21  
专利名称 叔丁基紫杉烷衍生物的酶促拆分  
主分类号 C12P17/10  
分类号 C12P17/10;C12P17/02  
分案原申请号  
优先权 2001.8.21 US 60/313,757  
申请(专利权)人 百时美施贵宝公司  
发明(设计)人 R·N·帕特尔  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2002/026810 2002.8.21  
进入国家日期 2004.02.20  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 赵蓉民;路小龙  
国省代码 美国;US  
主权项 一种方法,用于拆分包含分子式Ia和Ib的对映异构体混合物,其中,在两个分子式Ia和Ib中,R1相对于叔丁基基团是在顺式位置:或,其中,在两个分子式IIa或IIb中,R1是在相对于叔丁基基团的反式位置:其中,R1是-O-C(O)烷基,-O-C(O)芳基,或者-O-C(O)环烷基;包括的步骤为:(a)用羧酸酯水解酶与所述混合物接触,其中所述酶催化所述混合物的立体选择性水解,提供两种化合物的混合物,其中,在一种化合物中,R1是-O-C(O)烷基,-O-C(O)芳基,或者-O-C(O)环烷基;和在另一个化合物中,R1是羟基;和(b)回收所述化合物中的一种或者两种。  
摘要 一种用于拆分由下式[插入化学结构式]化合物的顺或反对映异构体组成的混合物的方法,其中R1是-O-C(O)烷基,-O-C(O)芳基或者-O-C(O)环烷基,该方法通过用羧酸酯水解酶接触该混合物来实施,羧酸酯水解酶催化该混合物的立体选择性水解,和应用这类对映异构体产生特别适合口服施用的抗肿瘤化合物。  
国际公布 WO2003/016543 英 2003.2.27  
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