合成(2S,3AS,7AS)-1-[(S)-1-丙氨酰基]-八氢-1H-吲哚-2-羧酸衍生物的方法及其用于合成培哚普利的用途
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公开(公告)号
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CN1890259A
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN200480036942.X
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申请日期
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2004.12.09
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专利名称
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合成(2S,3AS,7AS)-1-[(S)-1-丙氨酰基]-八氢-1H-吲哚-2-羧酸衍生物的方法及其用于合成培哚普利的用途
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主分类号
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C07K5/06(2006.01)I
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分类号
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C07K5/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.10 EP 03293085.1
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申请(专利权)人
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瑟维尔实验室
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发明(设计)人
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T·迪比费;J-P·勒库夫
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地址
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法国库伯瓦
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颁证日
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国际申请
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2004-12-09 PCT/FR2004/003167
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进入国家日期
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2006.06.12
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隗永良
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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合成式(I)化合物的方法， 其中R代表氢原子或氨基功能保护基，其特征在于： 使式(IIIa)或式(IIIb)的苄基酯或式(IIIa)或式(IIIb)的酯与无机酸或有机酸的加成盐 与式(IV)的丙氨酸化合物 其中R’代表氨基功能保护基， 在选自以下试剂和试剂对的偶联剂存在下、任选在碱存在下反应， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/1-羟基苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/1-羟基-7-氮杂苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/N-羟基琥珀酰亚胺， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/3-羟基-3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/N-羟基邻苯二甲酰亚胺，二环己基碳二亚胺/1-羟基-7-氮杂苯并三唑， 二环己基碳二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺， 二环己基碳二亚胺/3-羟基-3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， 二环己基碳二亚胺/N-羟基邻苯二甲酰亚胺， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸盐， O-(7-氮杂-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸盐， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， 苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷子基六氟磷酸盐， 苯并三唑-1-基-氧基三(二甲基氨基)六氟磷酸盐， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-二(四亚甲基)脲六氟磷酸盐， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-二(五亚甲基)脲六氟磷酸盐， 氯-三吡咯烷子基六氟磷酸盐， 氯-1，1，3，3-二(四亚甲基)甲脒六氟磷酸盐， 氯-1，1，3，3-二(五亚甲基)甲脒六氟磷酸盐， N-乙氧基羰基-2-乙氧基-1，2-二氢喹啉， O-[(乙氧基羰基)-氰基亚甲基氨基]-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， O-(3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， O-(3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐/1-羟基苯并三唑， O-(3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐/N-甲基吗啉， O-(3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐/三甲基吡啶， O-(1，2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， O-(1，2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐/1-羟基苯并三唑， O-(1，2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-二(四亚甲基)脲六氟磷酸盐， O-(1，2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-二(四亚甲基)脲六氟磷酸盐/1-羟基苯并三唑， O-(N-琥珀酰亚氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， O-(N-琥珀酰亚氨基)-1，1，3，3-二(四亚甲基)脲四氟硼酸盐， O-(N-琥珀酰亚氨基)-1，1，3，3-二(四亚甲基)脲四氟硼酸盐/1-羟基苯并三唑， O-(5-降冰片烯-2，3-二甲酰亚氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐，丙烷膦酸酐， N-羟基-5-降冰片烯-2，3-二甲酰亚胺，和 N-羟基-1，2-二氢-2-氧代-吡啶， 取决于用作原料的是式(IIIa)还是式(IIIb)化合物，分别生成式(Va)或式(Vb)化合物， 其中R，如上文所定义， 使其在钯存在下进行催化氢化反应，生成式(I)的产物。
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摘要
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本发明涉及合成式(I)化合物的方法，其中R代表氢原子或氨基功能保护基。本发明还涉及其在合成培哚普利及其可药用盐中的应用。
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国际公布
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2005-07-21 WO2005/066199 法
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