| 公开(公告)号 | CN1617864A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN02827984.0 |
| 申请日期 | 2002.12.11 |
| 专利名称 | 噻二唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D285/135 |
| 分类号 | C07D285/135;C07D417/04;C07D285/14;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.11 JP 377456/2001;2002.8.16 JP 237399/2002 |
| 申请(专利权)人 | 协和发酵工业株式会社;富士胶片株式会社 |
| 发明(设计)人 | 村形力;加藤一彦;太田义久;中井龙一郎;山下顺范;高桥健;仲野智久;井野洋二 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2002/012961 2002.12.11 |
| 进入国家日期 | 2004.08.10 |
| 专利代理机构 | 北京北新智诚知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程凤儒 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 含有由如下通式(I)表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的抗肿瘤剂，<式中，R1和R4相同或不同，表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级炔基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环基或取代的或未取代的芳基；R2表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级炔基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的环烷基、-C(＝W)R6[式中，W表示氧原子或硫原子；R6表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、-NR7R8(式中，R7和R8相同或不同，表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂环基，或者R7和R8与相邻的氮原子一起形成取代的或未取代的杂环基)、-OR9(式中，R9表示取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的环烷基或取代的或未取代的芳基)，或者-SR10，(式中，R10表示取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基或取代的或未取代的芳基)]、-NR11R12{式中，R11和R12相同或不同，表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的环烷基，或者-C(＝O)R13[式中，R13表示取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、-NR7AR8A(式中R7A和R8A各与前面的R7和R8具有同样的意义)，或者-OR9A(式中R9A和前面的R9具有同样的意义)]}或者-SO2R14(式中，R14表示取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的芳基和取代的或未取代的杂环基)或者R1和R2与相邻的氮原子一起形成取代的或未取代的杂环基、R5表示取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级炔基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环基或取代的或未取代的芳基，或者R4和R5一起表示-(CR28R29)m1-Q-(CR28AR29A)m2-{式中，Q表示单键、取代的或未取代的亚苯基或亚环烷基，m1和m2相同或不同，表示0～4的整数，但m1和m1不能同时为0，R28、R29、R28A和R29A相同或不同表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、-OR30[式中，R30表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基、-CONR31R32(式中R31和R32相同或不同，表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的杂环基或取代的或未取代的芳基)、-SO2NR33R34(式中R33和R34相同或不同，表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的杂环基或取代的或未取代的芳基)或-COR35(式中R35表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的杂环基或取代的或未取代的芳基)]-NR36R37[式中，R36和R37相同或不同，表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、-COR38(式中R38表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的低级烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、氨基、取代的或未取代的低级烷基氨基、取代的或未取代的二低级烷基氨基或取代的或未取代的芳基氨基)或-SO2R39(式中R39表示取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的杂环基或取代的或未取代的芳基)]或者-CO2R40(式中，R40表示氢原子、取代的或未取代的低级烷基或取代的或未取代的芳基)当m1或m2是2以上的整数时，R28、R29、R28A和R29A可以分别相同或不同，也可以与相邻的两个碳原子结合的各个R28、R29、R28A和R29A一起形成键}，R3表示氢原子或-C(＝WA)R6A(式中，WA和R6A分别与前面的W和R6具有同样的意义)>。 |
| 摘要 | (式中，R1和R4相同或不同，表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的低级烯基等、R5表示取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基等，R2表示-C(＝W)R6等，R3表示氢原子或-C(＝WA)R6A等)提供由上述通式表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的抗肿瘤剂。 |
| 国际公布 | WO2003/051854 日 2003.6.26 |
