用8-苄基-降托品-3-酮高氯酸盐作为中间体制备内降托品的方法,以及所述盐
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公开(公告)号
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CN1205209C
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公开(公告)日
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2005.06.08
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申请(专利)号
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CN00104633.0
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申请日期
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2000.02.20
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专利名称
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用8-苄基-降托品-3-酮高氯酸盐作为中间体制备内降托品的方法，以及所述盐
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主分类号
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C07D451/06
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分类号
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C07D451/06
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分案原申请号
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优先权
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1999.2.20 EP 99103354.9
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申请(专利权)人
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R·普弗雷格尔博士化学工厂股份有限公司
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发明(设计)人
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R·萨赫瑟;A·肖普
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地址
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联邦德国班贝格
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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制备内降托品的方法，其特征在于用催化活化的氢气分两步处理8-苄基-降托品-3-酮高氯酸盐：原料先在水悬浮液中，在大气压和环境温度下用钯催化剂预氢化，反应结束后，通过过滤回收催化剂，将滤液通过阴离子交换树脂，用Raney镍活化的氢在大气压和环境温度及每分钟1000至1500转下，使碱性反应溶液成为湍流。
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摘要
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本发明涉及用8-苄基-降托品-3-酮高氯酸盐作为中间体制备内降托品的方法，以及该盐。内降托品是生产被用作药物，尤其是镇痉剂的重要的氮阳离子螺降托品醇酯的关键产物。有3种不同的制备所说的中间体的方法，它们有不同的缺点。本发明通过用催化活化的氢气分两步处理8-苄基-降托品-3-酮高氯酸盐解决了这些问题：原料先在水悬浮液中，在大气压和环境温度下用钯催化剂预氢化，反应结束后，通过过滤回收催化剂，将滤液通过阴离子交换树脂，用Raney镍活化的氢在大气压和环境温度及每分钟1000至1500转下使碱性反应溶液成为湍流。这种用新的高氯酸盐作为中间体的新合成方法是特别经济的，并且对环境无害，并且基本上完全以立体选择性提供所需的内式降托品。
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国际公布
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