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基质金属蛋白酶抑制剂

公开(公告)号 CN1205181C  
公开(公告)日 2005.06.08  
申请(专利)号 CN99802593.3  
申请日期 1999.02.23  
专利名称 基质金属蛋白酶抑制剂  
主分类号 C07C327/42  
分类号 C07C327/42;C07C327/44;C07D209/20;A61K31/16;A61K31/195;A61K31/655;A61P1/02;A61P17/02;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/10  
分案原申请号  
优先权 1998.3.3 GB 9804504.0  
申请(专利权)人 里奥药物制品有限公司  
发明(设计)人 M·K·克里斯坦森  
地址 丹麦巴勒鲁普  
颁证日  
国际申请 PCT/DK1999/000072 1999.2.23  
进入国家日期 2000.08.01  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 樊卫民  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 通式(I)的化合物,或其盐、水合物或溶剂化物其中X是-CO2H或-CONHOH基团;Y是,Z是硫;R1是氢、羟基、(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基;R2是(C1-C16)烷基、苯基(C1-C6)烷基或苯基(C0-C6烷基)-O-(C1-C6)烷基,其中任何基团可任选被甲基或氯取代;R3是(C1-C6)烷基,环己基甲基,苄基、4-甲氧基苄基或吲哚甲基;R4是氢、甲基、苯基(C1-C2)烷基、苯基丙基、2-(2-甲氧基-乙氧基)乙基、2-(2-甲氧基-乙氧基-甲氧基)乙基、2-[2-(2-甲氧基-乙氧基)乙氧基]-乙基或2-(乙氧基乙氧基甲氧基)-乙基。  
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物或其盐、水合物或溶剂化物,其中:X是-CO2H或-CONHOH基团;Y和Z独立地是硫或氧,它们中至少一个是硫;R1是氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基或(C3-C8)环烷基;R2是(C1-C24)烷基、苯基(C1-C6)烷基或苯基(C0-C6烷基)O(C1-C6)烷基,任何基团可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素或氰基(CN)任意取代;R3是其中任何官能团可以被保护的天然α-基酸的特征侧链、可以被任意取代的(C1-C6)烷基或环烷基(C1-C6)烷基;R4是氢、(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、任意取代的苯基或杂芳基,或式-(Q-O)n-Q的基团,其中Q是直链或支链(C1-C6)烷基且其中n是>1的整数,在基团R4中无连续线性原子数目大于12;任何上述的烷基或链烯基为直链或支链。本发明的化合物适用于人体和兽医领域。  
国际公布 WO1999/044989 英 1999.9.10  
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