| 公开(公告)号 | CN1208319C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN01805445.5 |
| 申请日期 | 2001.02.21 |
| 专利名称 | 2-氧代-1-吡咯烷衍生物、其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D207/27 |
| 分类号 | C07D207/27;A61K31/40;C07D207/277;A61P25/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.23 GB 0004297.8 |
| 申请(专利权)人 | UCB公司 |
| 发明(设计)人 | E·迪夫汀;B·肯达;B·拉勒曼德;;A·玛塔格纳;P·米歇尔;P·帕索;;P·塔拉格 |
| 地址 | 比利时布鲁塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/001992 2001.2.21 |
| 进入国家日期 | 2002.08.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中：X是-CA1NR5R6或-CA1-R8；A1和A2为氧；R1是氢、烷基、芳基或-CH2-R1a，其中R1a是芳基、卤素、羟基、氨基、硝基或氰基；R3为氢、卤素、硫羟基、硝基、硝基氧基、氰基、叠氮基、羧基、酰氨基、磺酸、磺酰胺、烷基、链烯基、链炔基、酯、醚、芳基、四唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、炔氧基、酰氧基、氧酯基、氧酰氨基、烷基磺酰氧基、烷基亚磺酰氧基、芳磺酰氧基、芳亚磺酰氧基、芳氧基、芳烷氧基或硫基衍生物、酰基衍生物、磺酰基衍生物或亚磺酰基衍生物；R3a为氢、卤素、烷基、链烯基、链炔基或芳基；R2、R2a、R4和R4a为氢；R5和R6相同或不同，各自独立地为氢、OH、烷基、芳基、杂环基或氧基衍生物；并且R8是H、OH、硫羟、卤素、烷基、芳基或硫基衍生物；条件是：至少R3和R3a中的一个不是氢；并且当化合物是所有可能的异构体的混合物时，X是-CONR5R6，A2是O，当R1是氢、甲基、乙基或丙基时，则吡咯烷环上的取代基不是一或二个甲基或一个乙基；并且当R1和R3a都是氢，A2是O，而X是CONR5R6时，则R3不是羧基、酯、酰氨基、取代的氧代吡咯烷、炔氧基、酰氧基、氧酯基、氧酰氨基、烷基磺酰氧基、烷基亚磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基亚磺酰氧基、芳氧基、芳烷氧基、甲基、萘基、任选地被氧基衍生物取代的或者在对位上被卤素原子取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的2-氧代-1-吡咯烷衍生物及其作为药物的用途，其中取代基如说明书中所定义。本发明的化合物特别适用于治疗神经性疾病例如癫痫。 |
| 国际公布 | WO2001/062726 英 2001.8.30 |
