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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:杀真菌的杂环芳族酰胺和它们的组合物、使用方法和制备专利检索:专利号/专利人/发明人
    

杀真菌的杂环芳族酰胺和它们的组合物、使用方法和制备

公开(公告)号 CN1208321C  
公开(公告)日 2005.06.29  
申请(专利)号 CN00812086.2  
申请日期 2000.07.20  
专利名称 杀真菌的杂环芳族酰胺和它们的组合物、使用方法和制备  
主分类号 C07D213/81  
分类号 C07D213/81;C07D213/82;C07D405/12;C07D401/12;C07D493/08;C07D405/14;C07D495/08;C07D409/12;C07D241/24;C07D239/28;C07D275/02;C07D249/10;C07D285/00;A01N43/40;A01N43/72;A01N43/02  
分案原申请号  
优先权 1999.7.20 US 60/144,676  
申请(专利权)人 道农业科学公司  
发明(设计)人 M·J·利克斯;W·H·丹特三世;;R·B·罗杰斯;姚成林;B·S·纳德;;J·L·米塞尔;G·M·费茨帕特里克;;K·G·米尔;N·M·尼亚兹;;I·M·莫里森;R·P·加朱斯基  
地址 美国印第安纳  
颁证日  
国际申请 PCT/US2000/019794 2000.7.20  
进入国家日期 2002.02.26  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的杂环芳族酰胺:式I其中:a)代表6-元杂环芳族环,其中(i)每个X1-X4独立地是N或CR”;和(ii)X1-X4至少有一个必须是N;其中R”独立地是H、卤素、氰基、羟基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、环丙基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、芳基、C1-C3NHC(O)烷基、NHC(O)H、C1-C3卤代烷硫基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基或硝基,其中相邻的R”取代基可以构成一个环;b)Z是O、S或NORZ,其中RZ是H或C1-C3烷基;和c)A代表(i)C2-C14烯基或C2-C14炔基,所有它们都可以是支链或直链的、未取代的或者被卤素、羟基、硝基、芳酰基、芳氧基、C1-C8酰氧基、C1-C6烷硫基、芳硫基、芳基、杂芳基、杂芳硫基、杂芳氧基、C1-C6酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基取代,(ii)C3-C14环烷基,含有0-3个杂原子和0-2个不饱和度,被卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、氰基、硝基、芳酰基、芳氧基、杂芳氧基、C1-C6烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C8酰氧基、芳基、杂芳基、C1-C6酰基、芳氧羰基、杂芳氧羰基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6酰基取代,该酰氨基是未取代的或者被一个或两个C1-C6烷基取代,(iii)C6-C14二或三环系统,含有0-3个杂原子和0-2个不饱和度,可以是未取代的或者被卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、氰基、硝基、芳酰基、芳氧基、杂芳氧基、C1-C6烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C8酰氧基、芳基、杂芳基、C1-C6酰基、芳氧羰基、杂芳氧羰基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6酰氨基取代,该酰氨基是未取代的或者被一个或两个C1-C6烷基取代,(iv)芳基或杂芳基,它可以是未取代的或者被硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基、杂芳基、卤素、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳氧羰基、杂芳氧羰基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6酰氨基取代,该酰氨基是未取代的或者被一个或两个C1-C6烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6OC(O)烷基、OC(O)芳基、C3-C6OC(O)环烷基、C1-C6NHC(O)烷基、C3-C6NHC(O)环烷基、NHC(O)芳基、NHC(O)杂芳基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基磺酰基、C3-C6环烷基亚磺酰基、芳氧基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、芳硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、C(O)RY、C(NORX)RY取代,其中任何含有烷基或环烷基的取代基都可以被一个或多个卤素取代,其中任何含有芳基或杂芳基的取代基也都可以是未取代的或者被卤素、氰基、硝基、芳酰基、芳氧基、芳基、杂芳基、C1-C6酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6酰氨基取代,该酰氨基是未取代的或者被一个或两个C1-C6烷基取代,其中RY和RX独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基,和(v)其中*=连接点其中Q1、Q2是O或S;W是O、CH2、CHR6或一条键;R1是C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、芳基或杂芳基;R2是H、C1-C3烷基、C2-C5烯基或C2-C5炔基;R3是H、R1、OR1、OC(O)R1、OC(O)OR1或OC(O)NR1R6;R4和R5独立地是H、C1-C6烷基或C2-C6烯基,条件是R4加R5的碳数之和是六或以下,进一步的条件是R4和R5可以连接成为一个C3-C6环;R6和R7独立地是H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C5烯基或C2-C5炔基,条件是R6和R7至少有一个是H;其中,芳基指的是取代或未取代的苯基或萘基;芳酰基指的是芳基-C(O)-基团;芳氧基指的是芳基-O-基团;芳硫基指的是芳基-S-基团;芳氧羰基指的是芳基-OC(O)-基团;芳基磺酰基指的是芳基-S(O)2-基团;芳基亚磺酰基指的是芳基-S(O)-基团;杂芳基指的是取代或未取代的含有一个或多个杂原子的5或6元芳族环;杂芳氧基指的是杂芳基-O-基团;杂芳硫基指的是杂芳基-S-基团;杂芳氧羰基指的是杂芳基-OC(O)-基团;杂芳基磺酰基指的是杂芳基-S(O)2-基团;杂芳基亚磺酰基指的是在芳基-S(O)-基团;上述芳基或杂芳基的取代基取代基选自硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基、杂芳基、卤素、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6OC(O)烷基、OC(O)芳基、C3-C6OC(O)环烷基、C1-C6NHC(O)烷基、C3-C6NHC(O)环烷基、NHC(O)芳基、NHC(O)杂芳基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基磺酰基、C3-C6环烷基亚磺酰基、芳氧基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、芳硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、C(O)RY、C(NORX)RY,其中RY和RX独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基;二或三环系统指的是含有0-3个杂原子和0-2个不饱和度的C6-C14脂族环系;杂原子指的是O、S和N;条件是若是其中R”是H或OCH3,则R1不是C1-C8烷基或C2-C8烯基。  
摘要 羟基与酰胺官能度相邻的式(I)杂环芳族酰胺可用作特别是植物用杀真菌剂,其中(a)代表5-或6-元杂环芳族环,其中(i)每个X1-X4独立地是O、S、NR’、N、CR”或一条键;(ii)X1-X4至多有一个是O、S或NR’;(iii)X1-X4至多有一个是一条键;(iv)若任意X1-X4之一是S、O或NR’,则相邻的X1-X4之一必须代表一条键和(v)X1-X4至少有一个必须是O、S、NR’或N。  
国际公布 WO2001/005769 英 2001.1.25  
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