| 公开(公告)号 | CN1639124A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN02824017.0 |
| 申请日期 | 2002.11.25 |
| 专利名称 | 作为毒蕈碱受体拮抗剂的氨基四氢萘衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/58 |
| 分类号 | C07D211/58;C07D211/60;C07D211/62;C07D401/06;C07D401/10;C07D405/06;C07D413/06;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/535;A61K31/55;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.3 US 60/336,675 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·M·马德拉;R·J·韦克特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/013219 2002.11.25 |
| 进入国家日期 | 2004.06.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物其中R1是(C1-6)-烷基；R2是卤素或-OR’；R3是氢或-OR’；R’是氢、(C1-6)-烷基或-SO2R”；R”是(C1-6)-烷基、卤代(C1-6)-烷基、芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可任选被选自下列的基团取代：(C1-6)-烷基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、氰基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基和(C1-6)-烷基磺酰基氨基；R4是(C1-6)-烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中所述芳基、杂环基或杂芳基可任选被1或2个选自下列的基团取代：(C1-6)-烷基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、氰基、氨基、一-或二-(C1-6)-烷基氨基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基、(C1-6)-烷基羰基、脲、(C1-6)-烷基羰基氨基、(C1-6)-烷基磺酰基氨基、(C1-6)-烷基氨基磺酰基、(C1-6)-烷氧基羰基、杂环基和杂芳基，或-NR5R6；且R5和R6彼此独立地为氢、(C1-6)-烷基、芳基或杂环基；其中所述芳基或杂环基可任选被下列基团取代：(C1-6)-烷基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、氰基、(C1-6)-烷氧基或(C1-6)-烷基磺酰基。2.权利要求1的式I化合物，其中R2是-OR’，且R’是(C1-6)-烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及总的来说是毒草碱M2/M3受体拮抗剂的通式(I)化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、其制备方法以及作为治疗剂的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/048125 英 2003.6.12 |
