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取代的3-吡啶基-4-芳基吡咯及治疗和预防相关疾病的方法

医药数据库中心 药学论坛 奥索-麦克尼尔药品公司/J·布林顿
公开(公告)号 CN1210273C  
公开(公告)日 2005.07.13  
申请(专利)号 CN00810329.1  
申请日期 2000.04.28  
专利名称 取代的3-吡啶基-4-芳基吡咯及治疗和预防相关疾病的方法  
主分类号 C07D401/04  
分类号 C07D401/04;A61K31/4427;A61K31/506;A61P29/00;C07D401/14;C07D403/04;C07D409/14  
分案原申请号  
优先权 1999.5.14 US 60/134,139  
申请(专利权)人 奥索-麦克尼尔药品公司  
发明(设计)人 J·布林顿  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2000/011531 2000.4.28  
进入国家日期 2002.01.14  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;王其灏  
国省代码 美国;US  
主权项 以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐:其中(a)R1选自以下一组基团:(i)氢,(ii)C1-5烷基,(iii)未取代的或甲基取代的C1-5烷基氨基,(iv)含-N的C1-5烷基杂环基,杂环选自噻唑烷,哌啶,吗啉,哌嗪,硫代吗啉,吡咯烷,噻嗪,吡咯和咪唑,(v)苯基,(vi)独立地以一个或一个以上的C1-5烷基,氨基,乙酰基取代的氨基,氰基,硝基和砜基取代的苯基和(vii)吡啶;(b)R2选自以下一组基团:(i)氢,(ii)(CH2)3OH,(iii)C1-5烷基苯基和(iv)含-N的C1-5烷基杂环基,杂环选自噻唑烷,哌啶,吗啉,哌嗪,硫代吗啉,吡咯烷,噻嗪,吡咯和咪唑;(c)R3是独立地选自一个或一个以上的以下一组的取代基:氢,卤素,甲氧基,硝基,三氟甲基,羟基,二甲基氨基和甲基亚砜基;和(d)X是CH或N。  
摘要 本发明提供具有化学结构式(I)的新的取代3-吡啶基-4-芳基吡咯及含有它们的药物组合物,可用于治疗通过减少适当细胞中的TNF-α产生和/或p38活性能够得到改善的疾病。本发明还提供使用本发明的药物组合物治疗和预防疾病的方法。  
国际公布 WO2000/069847 英 2000.11.23  
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